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Le mécanisme exact du fonctionnement du Modafinil est inconnu et est toujours à l'étude. On dit qu'il agit principalement dans le cerveau où il provoque la libération de substances telles que la noradrénaline, l'épinéphrine, la dopamine et la sérotonine. Ces produits chimiques aident le cerveau à se détendre et à être alerte, bien qu'ils ne semblent pas être impliqués dans les effets de la drogue. Le modafinil fonctionne généralement mieux pour les personnes qui ont des difficultés à s'endormir. Cela ne fonctionne pas pour tout le monde, et les personnes qui n'en sont pas affectées peuvent être en mesure d'utiliser d'autres somnifères ou de tirer leur énergie de l'exercice. Le modafinil se présente sous la forme d'une poudre blanche à blanc cassé et d'une solution dans des flacons de 30, 100 et 200 mg. Les flacons contiennent un agent de conservation qui le fait sentir, ce qui amène certaines personnes à demander une version « sans odeur ». La solution standard est fournie dans le flacon à bouchon bleu. Les ingrédients actifs du modafinil sont des benzazépines qui sont structurellement similaires à d'autres stimulants, tels que l'amphétamine et le méthylphénidate. Ces agents ne sont pas métabolisés dans le foie, mais subissent plutôt un métabolisme de premier passage dans l'estomac et l'intestin grêle, ce qui entraîne des niveaux plus élevés de composé d'origine dans le sang. Le modafinil peut être détecté dans l'urine par chromatographie en phase gazeuse/spectrométrie de masse. Les effets secondaires courants du modafinil sont des maux de tête, des troubles du sommeil, des nausées et des étourdissements. Le médicament n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante et d'hypertrophie ventriculaire gauche. Les découvertes originales sur le mécanisme d'action du modafinil proviennent de recherches sur des rats. Dans une première étude publiée par Kenneth Clarke, la relation dose-réponse du modafinil a été déterminée. Contrairement au méthylphénidate, par exemple, une relation dose-réponse n'a pas été observée pour les effets favorisant l'éveil du modafinil.

Le modafinil, vendu entre autres sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil se prend par voie orale. Il est disponible en tant que médicament générique. Le modafinil est une poudre cristalline violette immédiatement soluble en solution aqueuse. Il est stable pendant cinq ans et réfrigéré plus longtemps. Il est disponible en plaquettes thermoformées contenant des comprimés de 25 mg, 50 mg ou 100 mg. C'est un analogue de l'adénosine, un neurotransmetteur, dont l'action est similaire à celle du méthylphénidate et de la dextroamphétamine. Le principe actif du modafinil est l'adrafinil, qui est une prodrogue qui se transforme dans le cerveau en une forme active de noradrénaline. Plutôt que d'agir comme un vasoconstricteur direct comme la méthamphétamine, le modafinil peut activer les récepteurs cannabinoïdes, et il peut également inhiber la dégradation de la dopamine. Le modafinil est structurellement et chimiquement similaire à l'amphétamine. Développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, le modafinil est prescrit en France depuis 1994 et a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 1998. L'ingrédient actif du modafinil est l'isomère optique racémique d-modafinil, un dérivé du médicament armodafinil. Son nom chimique est 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide. Modalert est utilisé pour traiter les personnes qui doivent rester éveillées plus longtemps que la normale pour faire des choses normales. Ses effets commencent en 30 minutes environ et durent jusqu'à plusieurs heures. Modalert est généralement sûr à utiliser. Ne prenez pas ce médicament si vous êtes allergique au modafinil. Le modafinil ne doit pas être pris pendant la grossesse ou par les femmes qui allaitent. Il n'y a eu aucun effet secondaire rapporté sur le lait maternel avec Modafinil dans des études précédentes.

Le modafinil est un médicament généralement bien toléré. Il n'y a pas d'effets secondaires graves connus. Cependant, certains patients peuvent ressentir des effets secondaires légers tels que des maux de tête légers, des vomissements et des vomissements. Quelques cas de réactions allergiques et d'hallucinations ont également été rapportés dans de rares cas. L'ingrédient actif du modafinil, le modafinil base, est un inhibiteur réversible de la monoamine oxydase A. Cette enzyme produit des catabolites d'amines dans le cerveau, la dopamine étant le principal neurotransmetteur de l'éveil. Le modafinil base est rapidement hydrolysé en modafinil. Lorsqu'il est administré par voie orale, le modafinil pharmacologiquement actif a une demi-vie plus longue que ceux administrés par injection. Il est peu probable que le composant pharmacologiquement actif du médicament lui-même soit responsable des effets psychotropes. On pense que les effets psychotropes du médicament sont dus au fait que le modafinil base est métabolisé en dextro-modafinil. Cela agit à son tour sur le système limbique, qui provoque alors des sensations d'énergie et d'éveil. Le modafinil n'est pas un opioïde, un stimulant ou une amphétamine, mais stimule le système nerveux en agissant sur les récepteurs de la dopamine et, par conséquent, ses effets pharmacologiques diffèrent de ceux de ces médicaments de manière importante. Le modafinil n'est pas approuvé par la FDA pour le traitement de la dépression, bien que des preuves préliminaires suggèrent qu'il pourrait aider à réduire les symptômes de la dépression chez les personnes. Sur la base de son potentiel d'amélioration de l'éveil chez les patients psychiatriques, le modafinil est également vendu par certains détaillants en ligne en tant qu'activateur cognitif potentiel, bien qu'il existe peu de preuves cliniques de son efficacité. De nombreuses personnes rapportent qu'il a produit un léger effet euphorique similaire à celui de l'utilisation de stimulants sur ordonnance. Comme avec d'autres stimulants du SNC comme le méthylphénidate, le modafinil peut provoquer des palpitations cardiaques, une augmentation de la pression artérielle et une température corporelle élevée chez les personnes souffrant d'hypertension, d'hypertension artérielle ou de maladies cardiaques.

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