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Le modafinil est un stimulant du SNC non amphétamine dont on pense qu'il agit en bloquant la recapture des neurotransmetteurs dopamine et noradrénaline, augmentant ainsi leur concentration au niveau de la synapse. Le modafinil est un ergolytique (c'est-à-dire qu'il rend les muscles plus détendus, de sorte qu'ils sont plus sensibles à la fatigue) à des doses plus élevées. La dopamine est impliquée dans la récompense, la vigilance, l'énergie et la motivation. La noradrénaline joue un rôle dans l'éveil, la concentration et l'attention. On pense que l'augmentation du flux sanguin vers les tissus cérébraux est un contributeur important aux effets du modafinil. Une étude dose-réponse de huit semaines, randomisée, en double aveugle, contrôlée par placebo, en groupes parallèles chez des hommes et des femmes en bonne santé a montré que le modafinil augmentait la vigilance jusqu'à cinq heures et améliorait la mémoire de travail et l'attention. Le modafinil a amélioré la vigilance sans les effets indésirables de la caféine sur les performances psychomotrices ou cognitives. Cependant, le modafinil n'a pas produit le même début rapide d'effet maximal trouvé avec la caféine. Comparé au placebo, le modafinil ne semble pas avoir d'impact sur l'architecture du sommeil. Les effets du modafinil étaient similaires chez les hommes et les femmes. Plasma la concentration du médicament a culminé après une heure et était similaire chez les hommes et les femmes. Le modafinil n'a pas eu d'effets significatifs sur la fréquence cardiaque ou la tension artérielle. Plus loin, dans une étude croisée, en simple aveugle, contrôlée par placebo, il a été démontré que le modafinil augmentait significativement la vigilance et les performances cognitives par rapport au placebo chez les participants privés de sommeil pendant 16 heures. Le modafinil est un médicament stimulant délivré sur ordonnance qui affecte le système nerveux central. Il a été développé à l'origine comme traitement possible de la narcolepsie et a depuis été utilisé pour traiter d'autres troubles du sommeil, tels que les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est un stimulant non amphétamine et non barbiturique aux propriétés favorisant l'éveil. C'est un inhibiteur sélectif et réversible de la recapture de la dopamine, un neurotransmetteur du cerveau. Le modafinil a été approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis en 1998 et par la Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency du Royaume-Uni en 2007. Il est présent sur le marché américain depuis 2004.

Le modafinil se présente sous la forme d'une poudre blanche, inodore et au goût amer qui se dissout rapidement dans l'eau. Il est rapidement absorbé après administration orale et atteint des concentrations plasmatiques maximales en 1,5 à 2,5 heures. Il a une demi-vie plasmatique d'environ 2,7 heures. Le modafinil est métabolisé dans le foie. Le métabolite actif est ensuite métabolisé en un dérivé non actif du modafinil. En raison de sa courte demi-vie, le modafinil nécessite généralement trois à quatre doses quotidiennes. Un ajustement de la dose est nécessaire en fonction du degré de somnolence, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale, une maladie hépatique chronique et ceux qui prennent d'autres somnifères susceptibles d'interagir avec les médicaments. Connu sous le nom de marque Modafinil, le modafinil est souvent pris par voie orale ou parfois par injection. Le modafinil a un aspect noir ou blanc et sa forme est triangulaire ou rectangulaire. Le modafinil doit être conservé au réfrigérateur. Il est disponible en tant que médicament générique. Les effets durent jusqu'à 12 heures. Les effets prennent généralement 15 à 60 minutes pour se manifester. Le modafinil est pris à des doses comprises entre 150 et 200 mg pour ses effets stimulants. Le modafinil n'agit pas sur les mêmes récepteurs que la cocaïne et les amphétamines. Aux États-Unis, il est classé comme substance contrôlée de l'annexe IV, bien que sa classification ait été remise en question. Le modafinil n'est pas recommandé aux personnes souffrant de graves problèmes rénaux ou hépatiques. Il n'y a pas de dose spécifique recommandée. La réponse de chaque personne au médicament est différente, de sorte que la quantité prise peut devoir être ajustée. Le modafinil est généralement pris environ 30 minutes avant le petit-déjeuner. Les effets secondaires sont généralement légers et disparaissent dans les 24 à 48 heures suivant la prise du médicament. Le modafinil est généralement bien toléré. Les effets secondaires légers comprennent des nausées, des maux de tête et des étourdissements. Les effets secondaires plus graves, potentiellement mortels, comprennent un rythme cardiaque anormal, des hallucinations et des réactions allergiques.

Le modafinil a été utilisé pour la gestion des troubles du sommeil liés au travail posté. Une étude randomisée, contrôlée par placebo et croisée a montré que le modafinil améliore la qualité du sommeil dans la population souffrant de troubles du travail posté. Les événements indésirables étaient comparables à ceux observés avec le placebo et il n'y avait aucun problème de sécurité apparent. Le modafinil s'est avéré efficace et bien toléré lorsqu'il est associé à un stimulant. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC). Il est utilisé dans le traitement de la narcolepsie, de la somnolence et d'autres troubles du sommeil ainsi que pour améliorer l'éveil et la concentration chez les personnes qui se remettent d'un travail posté ou d'autres troubles du sommeil. Il est disponible en tant que médicament générique. Le modafinil est généralement prescrit sous forme de comprimé de 100 mg. Pour les adultes, la dose initiale recommandée est de 200 mg par jour et peut être augmentée à 400 mg/jour. Des doses allant jusqu'à 400 mg ont été utilisées dans le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté. Pour les adultes qui ne bénéficient pas de ce traitement, la dose recommandée est de 300 mg par jour. Outre le modafinil, il existe un certain nombre d'autres médicaments apparentés et non apparentés qui agissent en augmentant la noradrénaline et la dopamine. Le plus connu est la caféine. Cependant, d'autres classes de médicaments, avec des mécanismes d'action variables, comprennent le méthylphénidate, la méthylcatécholamine, l'atomoxétine et l'amphétamine. Le modafinil agit en inhibant la recapture des neurotransmetteurs dopamine, sérotonine et noradrénaline. Ces neurotransmetteurs sont responsables des effets de « bien-être » associés à la libération d'endorphines dans le cerveau. Le modafinil augmente les niveaux de ces neurotransmetteurs, et on pense qu'il existe une similitude pharmacologique avec l'amphétamine. Dans les modèles animaux, l'utilisation de Modafinil peut entraîner un éveil soutenu. On ne sait pas comment cela se rapporte à l'utilisation chez les sujets humains. Le modafinil s'est également avéré exercer des effets antidépresseurs dans des modèles animaux, avec des effets qui durent plusieurs jours après une dose unique. Le modafinil s'est également avéré favoriser l'excitation cholinergique dans le cortex pariétal du rat.

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