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Le modafinil a été découvert pour la première fois par les laboratoires Jouvet et Lafon. Ils ont découvert que cela fonctionnait sur les neurones du locus coeruleus du cerveau. Le modafinil est un stimulant, notamment un inhibiteur de la recapture de la norépinéphrine-dopamine (NDRI) et un modulateur des neurotransmetteurs favorisant l'éveil, la dopamine et la noradrénaline. Il a également été démontré qu'il agit comme un modulateur des récepteurs GABA-A, inhibant la libération de GABA des neurones inhibiteurs. Son objectif principal est le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Il est utilisé pour traiter plusieurs troubles associés au sommeil. La posologie peut être augmentée en cas de somnolence sévère. S'il est pris avant le coucher, il améliore la qualité du sommeil et réduit la somnolence diurne. La quantité de sommeil dont vous avez besoin dépend du rythme circadien de votre corps, de votre niveau de stress quotidien et de votre niveau d'activité. Plus de 300 études humaines publiées avec succès montrent que le modafinil est sûr et bien toléré lorsqu'il est utilisé pour traiter ces troubles du sommeil. Les comprimés de modafinil sont disponibles en plusieurs dosages différents, allant de 100 mg à 400 mg. La taille de 100 mg est la plus courante et la taille de 400 mg n'est disponible qu'en Europe. Ils sont encapsulés et fabriqués par Astra Zeneca et sont destinés à être utilisés à long terme dans le cadre d'un régime de traitements non stimulants. Les tailles de 100 mg et 200 mg sont respectivement de 30 mg et 60 mg. Sa structure est similaire à celle de l'amphétamine. Le nom chimique est 2-[(diphénylméthyl)-sulfinyl]-acétamide et son poids moléculaire est de 241,5. Le modafinil est un inhibiteur de la recapture de la norépinéphrine et de la sérotonine.

Modafinil Oral [Modalert Oral] est un médicament utilisé pour le traitement de l'apnée obstructive chronique du sommeil chez les adultes. Il est utilisé avec d'autres produits pour traiter la somnolence associée à la narcolepsie. Il est utilisé pour le traitement à court terme de la somnolence excessive associée aux troubles du travail posté. Il est utilisé pour traiter la somnolence excessive chez les personnes souffrant de troubles du travail non postés, tels que l'apnée obstructive du sommeil, et pour les troubles du sommeil liés au travail posté. Il est parfois utilisé pour traiter la somnolence excessive associée à d'autres conditions. Le modafinil peut être utile dans le traitement de l'insomnie et peut parfois être utilisé à d'autres fins. Le modafinil a été utilisé illégalement depuis sa découverte initiale à des fins autres que celles pour lesquelles il est approuvé aux États-Unis et dans d'autres pays. Le modafinil est consommé seul ou avec de l'alcool. Une forte consommation peut entraîner des effets indésirables importants dans d'autres parties du corps, notamment celles des systèmes gastro-intestinal, cardiovasculaire et nerveux central. Le modafinil à des fins d'amélioration est vendu sous le nom de Provigil et Modalert. Il est disponible sous forme de comprimé de 150 mg, 200 mg et 400 mg. Le comprimé de 150 mg à action rapide est pris une heure avant d'aller au lit, le comprimé de 200 mg est pris au coucher et le comprimé de 400 mg est pris trois heures avant d'aller au lit. La formulation à action plus longue (400 mg) s'est avérée efficace jusqu'à 36 heures d'utilisation continue, elle pourrait donc être utilisée à la place d'une deuxième nuit de sommeil pour ceux qui ont besoin de se lever tôt le matin. Le modafinil est une poudre cristalline blanche, disponible en comprimés de 10 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg et 400 mg. Il n'est pas absorbé de manière systémique une fois que le médicament est pris par voie orale ; au lieu de cela, ses effets sont principalement sur le cerveau. Dans une revue de 2005 des preuves d'amélioration cognitive, les auteurs ont fait remarquer que le modafinil agit sur les récepteurs de la dopamine dans le système nerveux central. Le médicament a été utilisé chez l'homme pour traiter la somnolence liée à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Dans ces indications, le modafinil est destiné à améliorer la vigilance et à diminuer la somnolence.

Modafinil est un nom de marque de l'ingrédient actif l-tartrate de lévodopa, le générique s'appelle modafinil. Les noms commerciaux Modavigil, Provigil, Modavig et Alerid sont utilisés pour les composés de phénothiazine apparentés qui sont des homologues du Modafinil. Le modafinil est un dérivé de la propylhexédrine. La propylhexédrine (vitalic) est un médicament aux effets principalement stimulants et psychostimulants, qui a été isolé par Kyöstin Laine en 1956. Les effets thérapeutiques du modafinil sont probablement attribués à son action en tant qu'agoniste des récepteurs alpha-adrénergiques, peut-être en inhibant la dégradation de la noradrénaline. Le traitement au modafinil ne semble pas entraîner de réponses compensatoires dans le métabolisme des monoamines. Le modafinil peut produire des changements dans un certain nombre de processus physiologiques, notamment l'éveil et l'éveil, la température, la taille de la pupille et la motilité gastro-intestinale. Le modafinil agit comme un stimulant léger d'une manière similaire à l'amphétamine et au méthylphénidate, bien qu'avec une incidence beaucoup plus faible d'effets secondaires. Le modafinil est l'énantiomère direct des médicaments dérivés de la propylhexédrine substituée, Reminyl et Versipirone. Chez les animaux, il a également été démontré que la mésopristone racémique possède un profil mixte d'agonisme dopaminergique et de propriétés antagonistes de la sérotonine. Le modafinil n'est pas un alcaloïde, mais plutôt une molécule synthétique d'une imine et d'une tétrazine. Le modafinil est un coupe-faim. Le modafinil est fabriqué à partir de l'énantiomère gaucher du médicament racémique, c'est-à-dire que la molécule a la forme d'une vis à gauche. En résumé, la propylhexédrine est un médicament sympathomimétique qui n'a pas d'effets cardiaques ou respiratoires dépressifs directs, mais est utilisé dans le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil est un médicament différent et a été découvert plus tard, et ne semble pas avoir d'effets stimulants chez l'homme. Il ne semble pas être un substitut raisonnable à la caféine.

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