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Le modafinil se lie à certains des mêmes récepteurs que les neurotransmetteurs adrénaline et sérotonine, mais il agit plus rapidement. Bien que l'on ignore encore beaucoup de choses sur les ingrédients actifs responsables des effets pharmacologiques de ce médicament, on pense qu'il augmente l'éveil en augmentant les concentrations de certains des neurotransmetteurs dans le cerveau, comme la sérotonine et la noradrénaline. Le modafinil augmente également la libération de dopamine, une substance chimique dans le cerveau qui joue un rôle dans la régulation de l'éveil. Le modafinil a été développé à l'origine comme agent stimulant, bien que des recherches ultérieures aient montré qu'il avait également un potentiel pour des utilisations non stimulantes. Le potentiel du modafinil à induire l'éveil a généré de nombreuses utilisations hors AMM comme activateur cognitif chez l'homme. Il est utilisé pour traiter la fatigue due à la narcolepsie, ainsi que les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil sévère. Le modafinil est un stimulant qui agit sur les récepteurs dopaminergiques du cerveau. Il peut affecter l'architecture du sommeil, les éveils EEG et les troubles respiratoires liés au sommeil, et il a été démontré qu'il réduit la propension au sommeil pendant au moins 2 heures après utilisation. Son utilisation est associée à des effets secondaires mineurs. Le modafinil est efficace dans le traitement de la somnolence diurne associée à la narcolepsie et peut être utile dans le traitement de la somnolence associée à l'hypersomnie primaire. Les effets indésirables du modafinil sont dose-dépendants et vont de légers à potentiellement mortels. Les effets secondaires mineurs sont courants; aux doses recommandées, ceux-ci comprennent généralement des maux de tête, des nausées, des étourdissements, de la fatigue et de la nervosité. Rarement, des réactions allergiques telles qu'un œdème de Quincke, une respiration sifflante, une éruption cutanée, des frissons, des douleurs abdominales, un gonflement de la langue et une anaphylaxie sont survenues. Les effets indésirables graves, voire mortels, comprennent les hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. Il peut également provoquer une augmentation de la pression artérielle systolique pouvant atteindre 10 mmHg et une modification de l'électrocardiogramme (ECG), qui sont tous deux réversibles avec une réduction de la dose. Le modafinil n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

Le modafinil est un agoniste des récepteurs adrénergiques alpha-1 relativement sélectif, et c'est la raison de ses effets antidépresseurs et d'éveil. Il existe deux mécanismes différents pour son effet. La première est qu'il se lie aux récepteurs adrénergiques alpha-1 sur le cortex préfrontal et le gyrus cingulaire antérieur du cerveau, ce qui est censé augmenter leur activité, et la seconde est qu'il augmente la synthèse du neurotransmetteur noradrénaline. Modafinil est un médicament sur ordonnance disponible en tant qu'agent favorisant l'éveil en vente libre. Également connu sous le nom de d-modafinil ou r-(+)-modafinil, le modafinil est disponible sous forme de comprimé de 40 mg. L'ingrédient actif du modafinil est l'énanthate de modafinil, qui est l'énantiomère S d'un mélange racémique de quatre diastéréoisomères connus sous le nom d'alpidem et de flurazépam. Le modafinil est un agent favorisant l'éveil à action centrale qui exerce son effet en stimulant les neurones favorisant l'éveil dans le SNC, qui est un composant majeur du rythme circadien. À cet égard, le modafinil ressemble à l'hypocrétine, un neurotransmetteur produit dans l'hypothalamus et qui est l'agent favorisant l'éveil au niveau du SNC. Le médicament est métabolisé dans le foie et ne semble pas être sujet à des interactions médicamenteuses importantes. Aux États-Unis, une prescription de modafinil peut être obtenue auprès d'un médecin. Dans certains États, ils peuvent être obtenus auprès d'une pharmacie de détail. Le modafinil appartient à un grand groupe de médicaments qui aident les personnes ayant des problèmes de sommeil, comme l'insomnie et la narcolepsie. Le modafinil permet à votre cerveau d'obtenir plus facilement le repos dont il a besoin. Pour ce faire, il augmente la quantité de certains produits chimiques dans le cerveau, qui sont généralement plus faibles chez les personnes qui ont du mal à dormir. Il a également été démontré que le modafinil aide les personnes atteintes de trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH).

Le modafinil, également connu sous le nom de Provigil, est généralement considéré comme une méthode rapide et fiable pour améliorer l'éveil. Utilisé comme catalyseur pour encourager le corps à respecter un horaire de sommeil, les effets stimulants du modafinil sont considérés comme temporaires. Chez l'homme, des études ont été menées pour déterminer si le modafinil pouvait aider à résoudre les problèmes de sommeil. Certaines de ces recherches se sont concentrées sur le traitement de la narcolepsie, en utilisant des animaux et des humains, et d'autres sur des changements à court terme vers différentes conditions de travail. Bien que cette recherche ait été variée, il n'y a pas suffisamment de preuves à l'heure actuelle pour conclure que le modafinil peut être utilisé pour améliorer l'éveil chez les personnes qui travaillent de longues heures ou irrégulières, ou pour traiter les troubles du travail posté. Diphénhydramine: Un anticholinergique utilisé pour traiter les nausées. Il est similaire aux autres anticholinergiques mais ne possède pas une forte activité anticholinergique. C'est un métabolite actif du modafinil. Il a été étudié dans des modèles animaux pour la possibilité d'une interaction avec le modafinil, mais il n'y a pas d'effets indésirables. Le modafinil est l'agent favorisant l'éveil le plus prescrit. Il agit principalement comme un stimulant du système nerveux central. Il est donc utile pour traiter les symptômes de la narcolepsie et pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté (SWSD). Le modafinil a été étudié pour stimuler la cognition et les performances pendant un état de veille prolongé chez des sujets sains et des patients atteints de maladies telles que la maladie d'Alzheimer et le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Le modafinil est également utilisé à des fins éducatives. Il est également utilisé en association avec d'autres médicaments, tels que le bupropion antidépresseur IRSN (Wellbutrin) ou l'analgésique opioïde tramadol (Ultram).

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