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Le modafinil est commercialisé en 100-200 mg. Des doses plus importantes allant jusqu'à 400 mg par jour peuvent être prises. Il est recommandé de prendre les doses 4 heures avant le coucher pour maximiser l'effet. Des doses plus élevées augmentent les effets indésirables. Le modafinil est pris par voie orale sous forme de comprimés. La formulation de modafinil la plus courante est Modvigil, qui est un comprimé de 400 mg avec des ormes ajoutés, en d'autres termes, des charges. Modvigil contient de la caféine. Les noms de marque du modafinil incluent Provigil, Nuvigil, Neuravenger et Afinil. Le modafinil est principalement utilisé par les personnes obèses qui sont fatiguées en raison de leur indice de masse corporelle élevé. Le modafinil agit en réduisant le temps pendant lequel les gens doivent être éveillés ; par conséquent, il aide à augmenter le temps dont on a besoin pour s'endormir. Le modafinil s'est avéré être un traitement efficace pour : Le modafinil a été découvert dans les années 1970 par Michel Jouvet et les laboratoires Lafon en France. Il était connu à l'époque comme un antagoniste de l'adénosine. Le modafinil agit sur le système nerveux central, plus précisément en tant qu'antagoniste du récepteur de l'adénosine A2A. Le mécanisme d'action du modafinil ressemble à celui de la caféine, qui agit en bloquant les récepteurs de l'adénosine et en augmentant les niveaux d'adénosine monophosphate cyclique-3′,5′. En cas de surdosage, une fatigue excessive et, dans de rares cas, une mort subite ont été signalées. Le modafinil peut interagir avec d'autres médicaments tels que l'alcool, les narcotiques et certains autres médicaments et substances à base de plantes. L'utilisation pendant la grossesse n'est pas recommandée car elle peut entraîner des malformations. Les personnes ayant déjà eu des épisodes psychiatriques, ainsi que des antécédents ou des membres de la famille souffrant de troubles de l'humeur ou psychotiques doivent être surveillées de près pour tout signe d'aggravation de leurs symptômes ou de dépression. Les personnes ayant des antécédents de dépression doivent être surveillées de près pour déceler une aggravation des symptômes.

Le modafinil a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en 1998 pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie. Il est commercialisé aux États-Unis sous les noms Alertec et Provigil par Pfizer Inc. et sous les marques Afinil, Armodafinil et Nuvigil par Sunovion Pharmaceuticals. Il est commercialisé sous le nom de Nuvigil au Japon et Nuvigil ART par Sunovion en Australie. Dans les années 1990, des scientifiques britanniques travaillant à comprendre comment le cerveau dort ont noté que les médicaments qui induisent le sommeil dans le cerveau pouvaient également stimuler cette région du cerveau. Ils ont suggéré qu'un médicament "alertant" pourrait stimuler le cerveau et rendre une personne plus alerte. L'équipe qui étudie le modafinil pensait que le médicament pouvait être utilisé pour traiter les personnes souffrant de troubles du sommeil tels que la narcolepsie. À leur grande surprise, le médicament a fonctionné aussi bien ou mieux que les somnifères sur ordonnance. Le modafinil sur ordonnance est généralement pris sous forme de comprimé à action prolongée, afin de minimiser le risque d'hallucinations et de suicidalité. Les effets indésirables peuvent commencer quelques heures après la prise de modafinil et certaines personnes ressentent un effet somnolent initial après quelques jours d'utilisation, qui s'améliore chez la plupart des patients après quelques semaines d'utilisation. Pour les patients prenant du modafinil pour la narcolepsie ou un trouble du travail posté, la dose initiale recommandée est de 100 mg 2 heures avant le coucher. Pour l'apnée obstructive du sommeil, des doses de 200 mg et 400 mg au coucher peuvent être indiquées. Les patients avec la réponse la plus forte peuvent être en mesure de prendre 200 mg 2 à 3 heures avant de dormir. Des doses plus élevées peuvent être tolérées plus confortablement. Le modafinil est pris par voie orale et doit être pris une heure ou deux avant le coucher. Le modafinil n'est pas recommandé pour les personnes souffrant d'instabilité de la pression artérielle, de maladies cardiovasculaires ou d'autres affections susceptibles d'être aggravées par l'augmentation du débit sanguin cérébral, telles que l'insuffisance cardiaque congestive, les arythmies ou les maladies pulmonaires.

L'utilisation du modafinil est principalement dans l'industrie du sommeil, où on pense qu'il augmente l'éveil et améliore l'attention tout en diminuant la somnolence et en améliorant les performances. Le modafinil est efficace pour traiter les personnes qui présentent des symptômes de somnolence excessive, comme des difficultés à se lever le matin ou à être moins productives au travail. Amphétamines : le modafinil partage certaines qualités avec les amphétamines. C'est un puissant agent libérant de la norépinéphrine et de la sérotonine, et partage beaucoup de points communs en termes de pharmacologie et certains des mêmes effets secondaires potentiels. Les deux peuvent être pris par voie orale, et les deux peuvent augmenter l'éveil. Le modafinil a des effets similaires à d'autres stimulants du SNC, tels que la caféine et les amphétamines, mais il est 10 à 20 fois moins puissant. Il augmente l'éveil et réduit le temps de sommeil global, augmente la vigilance et diminue la somnolence. Le modafinil est principalement un médicament favorisant l'éveil qui ne semble pas affecter la propension au sommeil ou la rythmicité circadienne. Il ne semble pas avoir de potentiel d'abus significatif. Le modafinil peut être dérivé synthétiquement par une méthode connue sous le nom d'estérification de la cyclodextrine. Photo : Le modafinil peut également être produit par un certain nombre d'autres méthodes, y compris la fermentation de Streptomyces lusitaniae. L'effet anti-somnolence du modafinil est distinct des effets stimulants des amphétamines, et son utilisation sur le lieu de travail n'a aucune ramification légale car il n'y a pas de stimulants dans sa composition chimique. Au lieu de cela, Modafinil améliore la qualité du sommeil en supprimant les neurotransmetteurs adénosine et noradrénaline, et en interagissant avec le neurotransmetteur dopamine et l'hormone mélatonine. Chez les animaux, il a été démontré que le modafinil prévient le développement de la plupart des symptômes de la maladie d'Alzheimer. On pense que les effets du modafinil sont médiés par les systèmes d'histamine et de sérotonine dans le cerveau. Le modafinil supprime les niveaux cérébraux de dopamine. Le modafinil se lie à un ensemble spécifique de récepteurs de la dopamine dans le striatum et semble inhiber l'activité de ces récepteurs et augmenter les niveaux de dopamine.

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