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Le traitement par le modafinil est généralement nécessaire pendant au moins deux à trois mois avant qu'une amélioration durable ne soit observée. Il est commencé à 100 mg par jour et peut être augmenté jusqu'à 400 mg par jour selon les besoins. Le modafinil est utilisé dans le traitement de la narcolepsie depuis les années 1970 et dans le traitement des troubles du sommeil du travail posté depuis les années 1990. Il peut également être utilisé pour traiter les personnes ayant des difficultés à rester éveillées pendant la journée (par exemple si elles sont incapables de rester éveillées en conduisant une voiture). Les personnes souffrant de somnolence excessive due à un trouble du sommeil lié au travail posté signalent souvent une fatigue pendant la journée contre laquelle elles ne peuvent rien faire. Les effets du modafinil varient d'un individu à l'autre, certains utilisateurs en prenant moins pour ressentir les effets souhaités. Le modafinil peut agir rapidement, en moins d'une heure, mais prend souvent plus de temps, entre une et trois heures. Cela peut créer une accoutumance, obligeant les utilisateurs à vouloir répéter leur dose plus tôt. Les effets souhaités du modafinil sont une sensation de vigilance, une énergie accrue et une fonction cognitive améliorée. Bien que le modafinil ne soit pas destiné à être pris quotidiennement, il peut être pris une ou deux fois par jour. L'activité pharmacologique du modafinil a été signalée pour la première fois en 1975. Le modafinil a semblé améliorer la vigilance chez un petit groupe d'individus gravement privés de sommeil. Wery et al. ont constaté que le modafinil améliorait la vigilance et prévenait les déficits d'apprentissage chez les rats chroniquement privés de sommeil. À ce jour, on sait peu de choses sur la pharmacocinétique ou le métabolisme du modafinil. Le modafinil a une courte demi-vie et un début d'action très rapide (moins de 15 minutes) après avoir été administré.

Température corporelle élevée : le modafinil a été étudié comme traitement potentiel pour le contrôle de la température chez les personnes ayant une température corporelle élevée (hyperthermie). En 2006, un essai contrôlé par placebo sur le modafinil a montré des améliorations dans la régulation de la température corporelle chez les personnes souffrant d'hyperthermie. Cela était similaire aux résultats d'un essai de 2003 sur le modafinil pour réduire la sensibilité des personnes aux coups de chaleur, selon lequel les personnes portant un implant pour réguler la température corporelle ne ressentaient pas la toxicité de la thérapie intraveineuse observée chez les personnes qui n'avaient pas l'implant. Le modafinil agit en augmentant le métabolisme de la dopamine, un neurotransmetteur situé dans le cerveau. La dopamine signale que le cerveau est éveillé et est réduite pendant le sommeil. Le modafinil bloque l'inactivation normale de la dopamine par recapture, il reste donc plus longtemps dans le cerveau et aide à activer les parties du cerveau qui signalent l'éveil. Provigil est également un inhibiteur de la recapture de la dopamine. Le modafinil est absorbé à environ 99 % après administration orale. Sa demi-vie est d'environ 2 à 3 heures. Son métabolite actif est le N-desméthyl modafinil. Ces deux métabolites sont responsables des effets du médicament. Son métabolite 4-hydroxy modafinil est un inhibiteur plus puissant de l'enzyme dopamine-β-hydroxylase, qui est responsable de la dégradation de la dopamine, un neurotransmetteur associé à l'attention et aux sentiments d'euphorie. En tant que tel, il est associé à la survenue d'effets secondaires tels que maux de tête, fatigue et nausées. Le modafinil est rapidement absorbé après administration orale, généralement avec un pic de concentration survenant en une à deux heures. La demi-vie du modafinil est d'environ 12 à 16 heures. Il est métabolisé dans le foie. Il a un potentiel d'abus relativement faible par rapport aux autres stimulants. Il n'a pas été constaté qu'il avait un potentiel d'abus dans un ensemble limité d'études sur des personnes atteintes de troubles psychiatriques. Il peut également être détecté dans les urines après 24 heures. Les effets durent environ 24 heures. On pense que le modafinil produit ses effets grâce à son métabolite, le 8-OH-modafinil. Le modafinil peut également être déshydrogéné par le CYP1A2 en 8-OH-modafinil, ce qui peut contribuer à ses effets plus durables chez certaines personnes.

Le modafinil est un stimulant qui agit sur le neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. Il peut également inhiber le transporteur de la sérotonine. En plus de ses effets psychostimulants, le modafinil possède également des propriétés anxiolytiques, antidépressives, anxiolytiques et de trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Le modafinil agit en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. Le modafinil a été utilisé dans la recherche pour explorer la capacité potentielle de personnes par ailleurs en bonne santé à rester éveillées pendant de longues périodes. Alors que le mécanisme derrière ses actions n'est pas entièrement compris, Modafinil (modafinil) semble exercer ses effets par la modulation des transporteurs de dopamine. En plus de la narcolepsie et des troubles du sommeil liés au travail posté, le modafinil est utilisé hors AMM pour les troubles du sommeil liés au travail posté, le décalage horaire, pour maintenir l'éveil et les performances lors de la conduite ou de l'utilisation de machines lourdes, pour la somnolence diurne excessive associée à la fatigue et au travail posté, et pour réduire les symptômes du trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité. Le modafinil peut être moins efficace pour le travail posté que la caféine pour la plupart des gens. Des recherches supplémentaires sont nécessaires pour déterminer l'effet à long terme sur la productivité du travail. L'utilisation du modafinil en complément de l'entraînement cognitif peut être bénéfique pour les personnes atteintes ou à risque de maladie d'Alzheimer. Le modafinil est disponible sous forme de comprimé et a un effet de libération prolongée, qui implique une libération contrôlée de l'ingrédient actif dans le corps. Il s'est avéré efficace chez l'homme pour traiter la somnolence et chez le rat comme agent favorisant l'éveil. Il a été démontré qu'il améliore la mémoire et l'attention chez les rongeurs, améliore la mémoire chez les humains privés de sommeil et peut être plus efficace que la caféine pour traiter la somnolence chez les travailleurs postés. Plus précisément, le modafinil, comme la caféine, le Provigil et le Provigil avec migraine, favorise l'éveil dans les parties du cerveau qui sont privées de stimulation chimique normale. C'est-à-dire que le Modafinil agit en stimulant directement le raphé noyau, qui peut transmettre des messages au cerveau.

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