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Dans le cerveau, la phényléthylamine, un composé présent dans certains aliments, est hydrolysée en norépinéphrine et en dopamine, deux neurotransmetteurs impliqués dans le cycle veille/sommeil. Le modafinil est un inhibiteur très puissant du métabolisme de la phényléthylamine dans le cerveau, l'empêchant d'être métabolisé, permettant ainsi la libération de quantités beaucoup plus importantes de noradrénaline et de dopamine, un phénomène connu sous le nom d'effet "push". Des études ont suggéré que des doses plus élevées de modafinil provoquent une libération plus élevée de noradrénaline et de dopamine, tandis que des doses plus faibles en provoquent moins. Le modafinil le fait en inhibant l'enzyme monoamine oxydase-A (MAO-A), qui empêche la phényléthylamine d'être métabolisée. Le modafinil est une pilule prescrite pour le traitement de la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie, aux troubles du sommeil liés au travail posté et à l'apnée obstructive du sommeil. Le médicament a été considéré comme le médicament le plus efficace dans le traitement de cette condition. L'ingrédient actif du modafinil est un médicament stimulant spécifique de la famille chimique de la dextro-amphétamine. Le modafinil est chimiquement un éther benzylique, en particulier un tert-butyl méthyl éther. Le modafinil est le métabolite N-déméthylé de l'antidépresseur Armodafinil. Il a été démontré que le modafinil n'a pas d'activation directe des systèmes de neurotransmetteurs noradrénergiques ou sérotoninergiques humains. Le modafinil est métabolisé dans le foie en métabolite actif R-modafinil, qui est 90 % aussi puissant que le médicament parent. Le brevet initial sur le modafinil a été déposé en 1973, mais la recherche pour laquelle la société est la plus connue est une série d'études qu'elle a menées sur des volontaires humains en bonne santé entre 1975 et 1981. La recherche a montré que Modafinil agit principalement de deux manières : en stimulant directement le système nerveux central et en augmentant la quantité de dopamine présente dans la fente synaptique, et deuxièmement, en bloquant l'action d'une enzyme qui décomposerait normalement la dopamine.

Le modafinil peut être associé à d'autres médicaments apparentés au modafinil pour une utilisation chez les travailleurs postés. Provigil (modafinil) peut être utilisé en association avec l'armodafinil ou le méthylphénidate à libération prolongée. Le modafinil aura généralement un effet beaucoup plus rapide et plus important lorsqu'il est utilisé en association avec un autre médicament lié au modafinil que lorsqu'il est pris seul. Les interactions pharmacocinétiques entre le modafinil et d'autres médicaments apparentés au modafinil ne peuvent pas être prédites. Le modafinil peut provoquer des nausées et des maux de tête et peut ne pas être utilisé en toute sécurité avec des inhibiteurs puissants du CYP1A2 tels que la fluvoxamine. Le modafinil a été étudié dans quelques petites études sur son utilisation possible pour le TDAH, la dépression saisonnière, la SEP et la fibromyalgie. Le modafinil est utilisé pour aider à traiter la somnolence associée à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté. Une étude publiée en 1998 a révélé que le modafinil améliorait la cognition chez jusqu'à 75 % des patients atteints du syndrome de fatigue chronique. Bien qu'il existe des preuves que le modafinil peut être bénéfique pour les patients souffrant de dépression, les preuves ne sont pas concluantes. Le médicament n'est plus activement développé pour cet usage. La posologie recommandée de modafinil pour la narcolepsie est comprise entre 200 et 400 mg une heure avant le coucher. La posologie peut être augmentée progressivement jusqu'à 1 200 mg par jour. La posologie recommandée pour les travailleurs de quarts adultes est de 300 mg une heure avant le début du quart de travail. Les effets secondaires du Modafinil peuvent inclure, mais sans s'y limiter, des palpitations cardiaques, des rythmes cardiaques anormaux, des palpitations, des douleurs thoraciques, une insuffisance cardiaque, le syndrome des jambes sans repos, une vision floue, des nausées, de la fatigue, de l'insomnie, des étourdissements, des maux de tête, de l'insomnie, de la fatigue, de la transpiration. , hallucinations, raideur de la nuque, convulsions, vision anormale, constipation, vomissements, anxiété, changements d'humeur, douleurs articulaires, problèmes de peau, faiblesse, agitation, bouche sèche, diminution de la libido ou augmentation de la libido. Dans certains cas, le modafinil n'était pas aussi efficace, ou aurait pu être plus efficace, lorsqu'il était pris avec de la nourriture ou à jeun. On pense que la nausée est une raison courante pour laquelle les patients ne prennent pas le médicament tel que prescrit.

Les preuves du modafinil en tant que médicament pour traiter les troubles du sommeil liés au travail posté chez les adultes sont anecdotiques, mais prometteuses. Les preuves du modafinil comme traitement de l'apnée obstructive du sommeil chez l'adulte sont contradictoires, mais l'utilisation du modafinil augmente et il est activement utilisé pour traiter la somnolence excessive associée à l'apnée obstructive du sommeil chez l'enfant et l'adulte. En 2019, le modafinil était le 336e médicament le plus couramment prescrit aux États-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances. Le modafinil est disponible en plusieurs formulations, y compris 150 mg en dose unique, 75 mg en dose unique, 200 mg en 3 comprimés et 200 mg en capsule à dose unique (déjà ouverte). Le modafinil est pris par voie orale, généralement sous la forme de capsules de deux cents milligrammes. La posologie est basée sur le poids corporel. Les doses de départ courantes pour les adultes se situent entre 150 et 250 milligrammes. Il est généralement pris pas plus de trois fois par jour. Pour le traitement de la somnolence, une dose comprise entre 200 milligrammes et 400 milligrammes peut être efficace. Modafinil (Provigil, Latuda, Neurontin) les comprimés sont une autre pilule pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les adultes atteints de narcolepsie, de troubles du sommeil liés au travail posté et d'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est un agent favorisant l'éveil qui agit en augmentant la transmission des neurotransmetteurs stimulants dans les voies cérébrales de la dopamine et de la noradrénaline. Le modafinil est également un modulateur des récepteurs GABAA, ce qui en fait un agent allostérique potentiel. (1) La première étape de l'utilisation du modafinil consiste à déterminer si vous pouvez utiliser le médicament. Certaines conditions et conditions médicales peuvent interdire l'utilisation du médicament. D'autres, comme la première utilisation du médicament ou une allergie grave à l'un des ingrédients, peuvent nécessiter une consultation médicale avant que le médicament puisse être utilisé en toute sécurité.

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