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Prenez Modafinil avec ou sans nourriture. Il peut être pris à jeun, mais il existe un risque d'hypertension artérielle. Le modafinil peut interagir avec d'autres médicaments. Prendre Modafinil environ une demi-heure avant le coucher augmentera le temps total qu'une personne peut rester éveillée. Cependant, le prendre avec de la nourriture peut diminuer l'efficacité du modafinil. À jeun, le modafinil peut ne pas fonctionner aussi bien que d'habitude. Le modafinil n'est pas destiné à être pris au coucher. Des ajustements posologiques peuvent être nécessaires. Le modafinil est un médicament unique dans la classe des médicaments. En tant que stimulant, il est supérieur à la phényléphrine (également connue sous le nom d'albutérol) dans les salles d'urgence, ce qui peut provoquer de l'anxiété. Il est également structurellement différent de nombreux autres stimulants en ce qu'il n'est pas un agent sympathomimétique. Cela signifie qu'il aura des effets différents sur les gens et qu'il aura une toxicité différente dans le corps. Bien qu'il y ait peu de données disponibles à ce sujet, d'autres rapports d'effets secondaires du modafinil incluent une augmentation de la fréquence cardiaque, des délires, des hallucinations et d'autres effets de type psychotique. Beaucoup de ces effets secondaires ne sont ressentis que par ceux qui reçoivent des doses plus élevées ou avec des quantités plus élevées de Modafinil, et en tant que tel, on ne sait pas à quel point il est sûr. Le modafinil est principalement utilisé pour traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie et d'autres troubles où la somnolence excessive est problématique. De plus, les personnes prenant du modafinil pour la narcolepsie ont signalé des améliorations de l'éveil et de la fatigue. Comme avec tous les stimulants du SNC, le modafinil fonctionne mieux sur les personnes bien reposées. Dans une étude, il a augmenté la capacité à maintenir l'éveil jusqu'à 86 heures après la prise. Il a été testé le plus souvent chez des personnes souffrant de somnolence excessive survenue pendant le sommeil. Des études ont montré que le modafinil peut améliorer les capacités cognitives et la qualité de vie des personnes souffrant de TDA, de fatigue et d'insomnie. Les effets du modafinil sont dose-dépendants. Chez l'homme, la pharmacocinétique du modafinil est liée à la dose. Les effets secondaires les plus courants sont les suivants : somnolence excessive ou gueule de bois, sensation d'étourdissement et plus de fatigue que d'habitude, agitation ou difficulté à se concentrer. Il a également été rapporté que le modafinil provoque : des maux de tête, des nausées, des vomissements, une sensibilité au froid, une bouche sèche, une soif accrue et une érection.

Le modafinil est le nom de marque du médicament modafinil (Alertec), un traitement de la somnolence diurne excessive disponible en comprimés de 30 mg, 45 mg et 100 mg. Le modafinil est environ 4 fois plus fort que l'amphétamine, plus de 50 fois plus fort que le méthylphénidate et plus de 9 fois plus fort que la caféine. Le modafinil semble également avoir un faible potentiel d'abus. Modafinil a d'abord été développé au département de pharmacologie de l'Université de Californie à Berkeley. Cela a été suivi d'essais cliniques de phases I et II et d'une bataille de brevets entre des scientifiques français et la société américaine Ciba-Geigy. Le modafinil est l'énantiomère R-(+) du modafinil, qui a été breveté pour la première fois par le neuroscientifique français Michel Jouvet au milieu des années 1970. Le modafinil a une structure chimique unique qui le rend hautement soluble dans les lipides et qui a des implications importantes pour sa pharmacocinétique. Le modafinil est un non-stimulant qui, contrairement aux stimulants, ne module pas la libération ou la recapture des neurotransmetteurs, et n'est pas non plus un agoniste à action directe sur les cibles sur lesquelles il agit. Au contraire, il semble agir sur plusieurs systèmes de neurotransmetteurs pour amplifier ou améliorer la sortie synaptique. Le modafinil augmente la libération d'acétylcholine dans le cortex préfrontal, une zone cérébrale associée à la mémoire de travail et à la vigilance. Il augmente également la libération de norépinéphrine dans le cortex frontal, qui est souvent déficient chez les patients atteints de narcolepsie. Le modafinil agit également pour réduire l'activité neuronale en augmentant directement l'activité des récepteurs de l'adénosine. Le modafinil a un effet similaire à la caféine, qui agit comme un antagoniste des récepteurs de l'adénosine. Cela conduit à une activité accrue du système nerveux, en particulier dans le système des catécholamines. Même avec son mécanisme d'action unique, le Modafinil ne provoque pas de somnolence, contrairement aux stimulants.

Le traitement par modafinil est débuté à 50 mg trois fois par jour et doit être augmenté à 100 mg trois fois par jour. Si aucune amélioration de la vigilance n'est obtenue après une semaine, la dose doit être augmentée à 200 mg trois fois par jour. La posologie doit être augmentée de 100 mg par semaine. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire lorsque la dose est augmentée à 300 mg trois fois par jour. La dose recommandée pour les enfants, les adolescents et les adultes est de 100 mg trois fois par jour. Le modafinil doit être pris au moins 4 heures avant le coucher, à jeun. Il est généralement bien toléré. Les effets secondaires comprennent des maux de tête, des étourdissements, de l'insomnie et des troubles du sommeil. Ces effets secondaires peuvent être moins graves que ceux observés avec d'autres stimulants et peuvent être moins susceptibles de causer des problèmes cardiaques. Le modafinil est considéré comme l'un des médicaments sur ordonnance les plus potentiellement dangereux. C'est une structure chimique similaire à celle de la cocaïne, des amphétamines et du méthylphénidate, et il y a donc de grandes chances que le modafinil puisse provoquer une surdose similaire à celle de ces autres substances. Le modafinil est un biphényle synthétique. Le médicament agit en améliorant l'éveil via l'inhibition médiée par l'AMP-protéine kinase (cAMP-PKA) du noyau préoptique ventrolatéral (VLPO), qui joue un rôle dans la modulation des cycles de sommeil. Le composé est un puissant inhibiteur de l'enzyme aromatase, une enzyme qui inactive l'œstrogène, une hormone sexuelle. Cette action produit à son tour des concentrations plus élevées de testostérone, qui exerce ses propres effets favorisant l'éveil. C'est l'augmentation des niveaux locaux de testostérone dans le noyau préoptique ventrolatéral qui permet au modafinil d'améliorer l'éveil. Le modafinil est un inhibiteur de l'acétylcholinestérase, qui agit en empêchant la dégradation de l'acétylcholine et, par conséquent, en augmentant son activité dans le cerveau. Il agit sur les récepteurs de la dopamine, augmentant sa stimulation.

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