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Le mécanisme d'action du Modafinil a été clarifié au niveau moléculaire par plusieurs groupes de recherche. Le modafinil est un psychostimulant non amphétamine. Contrairement à l'amphétamine, elle n'agit pas en augmentant la concentration de dopamine dans une zone cérébrale donnée mais en déclenchant sa pompe de recapture. Le modafinil bloque le transporteur de la dopamine (DAT), et l'action de ce transporteur dans les cellules du cerveau détermine le niveau de la dopamine, un neurotransmetteur. En bloquant la pompe de recapture de la dopamine, le Modafinil augmente la concentration de ce neurotransmetteur dans la fente synaptique, et induit ainsi la décharge des neurones impliqués dans le fonctionnement du système nerveux central. Cela peut augmenter la vigilance, réduire la somnolence et faciliter l'acquisition d'informations et la mémorisation. Le modafinil ne doit pas être utilisé chez les femmes enceintes. Certaines études ont suggéré la possibilité d'un risque accru de malformations congénitales, mais des preuves concluantes font défaut. Le principe actif modafinil est l'isomère (R, R) énantiomériquement pur du 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide, dans lequel le groupe amino est substitué en position 4. L'isomère (R, R) est l'isomère le plus actif et a une plus grande affinité pour le site de liaison des benzodiazépines sur le complexe récepteur de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) A que l'isomère (S, S). Le modafinil est également métabolisé (dans le foie) en N-desméthylmodafinil, qui est responsable de son activité pharmacologique. Le modafinil est un modulateur de l'acétylcholine et augmente les effets du glutamate, mais n'agit pas comme un agoniste nicotinique. C'est un agent de libération sélectif de la dopamine, et ses principales actions chimiques semblent être dues à l'inhibition du transporteur de la dopamine dans les synapses. Comparé au modafinil et à l'armodafinil (modafinil racémique), il agit environ deux fois plus rapidement. Le modafinil est un agoniste très puissant des récepteurs α1-adrénergiques, 5-HT2A, D2/D3, de l'histamine H1, H3, M1 et M2, avec une préférence particulière pour le récepteur muscarinique de l'acétylcholine (M1). Le modafinil est le plus puissant inhibiteur du sous-type de récepteur de l'adénosine A2A. Le modafinil a une activité antagoniste des récepteurs 5-HT3.

Le modafinil est un stimulant. Il agit en modifiant le fonctionnement du cerveau. Il travaille à augmenter l'activité de nombreuses zones du cerveau. Ces zones et parties du cerveau aident à la mémoire, à la vigilance et à l'attention. Ce médicament améliore la capacité de concentration, d'apprentissage et de mémorisation des informations. Ceci est utile dans des tâches plus quotidiennes telles que l'apprentissage et la conduite. Ce médicament est considéré comme sûr. L'effet secondaire le plus courant du modafinil est le mal de tête, qui peut survenir avec tous les stimulants. Le modafinil peut également être utilisé pour traiter les symptômes de la narcolepsie. La narcolepsie est un trouble qui affecte le sens de quand on est éveillé et quand on dort. Cela comprend des périodes de sommeil plus prolongées et parfois une absence de sommeil. Le modafinil est structurellement lié aux stimulants de la caféine et de l'amphétamine. Son nom est dérivé des principaux ingrédients du médicament, le méthylphénidate (chlorhydrate de méthylphénidate) et la propylhexédrine (chlorhydrate de propylhexédrine). Le modafinil est un traitement efficace pour la gestion de la somnolence diurne excessive associée à des conditions telles que le travail posté, l'apnée obstructive du sommeil et l'hypersomnie idiopathique. En 2014, la FDA a approuvé une formulation à un seul comprimé de Modafinil qui contient 120 mg d'agent actif. Contrairement aux formulations originales, il est pris avec un repas et dosé toutes les 24 heures. Il ne doit pas être utilisé chez les personnes atteintes d'une maladie hépatique ou rénale grave et des ajustements de dose sont nécessaires chez les personnes atteintes d'une maladie modérée ou de problèmes de thyroïde. Il est également contre-indiqué chez les personnes atteintes de maladie coronarienne instable (CAD) et de sténose mitrale modérée ou sévère. Des ajustements posologiques sont recommandés chez les personnes atteintes d'insuffisance hépatique modérée ou sévère. Les personnes atteintes d'une maladie du foie courent un risque accru de dommages au foie causés par les médicaments hépatotoxiques.

Le modafinil est un stimulant et affecte l'attention, la concentration, la motivation et l'éveil. Il augmente la libération de dopamine jusqu'à 13 fois dans le cortex cérébral des animaux, mais pas dans le noyau accumbens. Cela libère la capacité de la dopamine à se lier aux récepteurs D2. Il diminue la liaison de la dopamine aux récepteurs du cortex frontal, ce qui réduit la disponibilité de la dopamine dans cette région du cerveau. Les effets du modafinil sont similaires à ceux des amphétamines en ce sens qu'il augmente la dopamine synaptique. Le début de son action se produit dans les 20 minutes et ses effets maximaux surviennent 1 à 2 heures après la prise. Il agit pour normaliser le niveau de neurotransmission dopaminergique dans le cortex cérébral, ce qui se traduit indirectement par la réduction de la somnolence et l'amélioration des processus cognitifs. Le modafinil augmente également l'activité de l'enzyme de synthèse des catécholamines aromatique-L-amino-acide décarboxylase jusqu'à 80 %. La version générique du modafinil est un ingrédient pharmaceutique actif (API) qui appartient au groupe chimique des nootropiques de la phénéthylamine. Ceux qui fabriquent et distribuent des médicaments contenant des API sont appelés fabricants d'API. Un fabricant d'API doit remplir une demande auprès de la FDA décrivant le médicament, son historique, ses utilisations et ses utilisations prévues. Les comprimés de modafinil sont des comprimés blancs à blanc cassé avec un enrobage qui se dissout dans une fine solution aqueuse. Ils sont identifiés par le code LSN-02224. Le mécanisme d'action du modafinil a été décrit dans un résumé : "On pense que le modafinil augmente la signalisation de la noradrénaline (NE) et de la dopamine (DA), augmente l'éveil et inhibe les neurotransmetteurs favorisant le sommeil. " Le modafinil ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ou chez les patientes qui allaitent. Chez les personnes ayant des antécédents de psychose ou de maladie de Parkinson, l'utilisation de Modafinil peut provoquer des symptômes psychiatriques. Le modafinil peut parfois provoquer des effets indésirables graves, notamment des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson. Avec l'utilisation, les gens peuvent éprouver des effets secondaires psychotiques ou liés à l'humeur tels que des hallucinations. Le modafinil est un médicament sur ordonnance disponible sous forme de comprimé, de capsule et de sirop. C'est un médicament qui agit dans le cerveau pour recâbler et augmenter les niveaux de dopamine.

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