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Modafinil de qualité pharmaceutique se présente sous forme de comprimés de 100 milligrammes et 200 milligrammes, qui, lorsqu'ils sont broyés en une poudre fine, équivalent à 200 milligrammes, une dose moyenne. Les comprimés de qualité grand public, y compris Modalert, le modafinil en vente libre et Provigil sont fabriqués par de nombreuses entreprises. On pense que l'action du modafinil dans le cerveau implique le système dopaminergique. Lorsqu'elle est libérée par les neurones, la dopamine agit comme un neurotransmetteur pour réguler les signaux passant entre les cellules du cerveau. Le modafinil aide à augmenter la libération de dopamine dans le cerveau en agissant sur le transporteur de dopamine. On soupçonne que cette augmentation de la libération de dopamine est responsable de ses effets d'amélioration cognitive. Le modafinil est environ 190 à 300 fois plus puissant que la caféine et environ 5 à 20 fois plus puissant que l'amphétamine et les nootropiques comme le piracétam ou l'aniracétam. Il peut également inhiber l'enzyme MAO, entraînant une augmentation de la sérotonine, un neurotransmetteur, mais cela n'a pas été bien établi en 2019. Les effets du modafinil peuvent durer jusqu'à huit heures. Il a été démontré que le modafinil augmentait le métabolisme de plusieurs autres médicaments psychoactifs, notamment les antidépresseurs et les antipsychotiques. Plus précisément, c'est un inhibiteur du CYP2C19. Cela conduirait à une métabolisation plus rapide de certains antidépresseurs tels que le bupropion, ce qui accélérerait l'action des antidépresseurs et augmenterait potentiellement le risque d'effets secondaires ou de sédation. Le modafinil est répertorié dans la Classification australienne des produits thérapeutiques (Therapeutic Goods Administration). Sa dose approuvée la plus élevée actuelle est de 300 mg, avec un maximum de 450 mg par jour. Il n'y a pas de doses maximales indiquées pour les enfants. Le modafinil, également connu sous le nom de R-modafinil, modafinilum ou d-modafinil, est un composé racémique, avec des isomères d-modafinil et l-modafinil présents en quantités variables selon le fabricant. Il a été approuvé aux États-Unis depuis 1998 comme médicament pour le traitement de la narcolepsie et de l'apnée obstructive du sommeil. Il est disponible sous forme de comprimé à libération immédiate et à libération prolongée. Le modafinil est vendu sous les marques Alertec et Modavigil, et dans certains cas sous le nom de Provigil ou Modalert.

Modafinil a une histoire d'être utilisé chez les animaux, comme un outil de recherche pour augmenter l'éveil. Bien que peu concluants, certaines preuves existent qu'il peut améliorer la cognition chez les animaux en bonne santé. Certains rats dans une étude de 2006 sont devenus alertes avec dix fois la dose habituelle et ont continué à faire de l'exercice après avoir reçu du modafinil. Dans une autre étude sur des rats, le médicament a augmenté la dopamine striatale. Le modafinil est le produit chimique actif du médicament dérivé de l'amphétamine Provigil. Il a été développé à l'origine comme traitement hors indication pour les troubles du sommeil, avec les premières études humaines publiées en 1994. En tant qu'agent actif, le modafinil agit en se liant au transporteur de la dopamine, une enzyme qui régule la réabsorption de la dopamine dans les cellules nerveuses après elle. a été libéré par d'autres cellules. Le transporteur de la dopamine est également impliqué dans la régulation d'un neurotransmetteur appelé sérotonine, qui joue un rôle important dans la réduction de la somnolence. Ainsi, on pense que l'effet du modafinil sur la réduction de la somnolence est dû à une augmentation de la dopamine dans le cerveau et à une réduction de la sérotonine. Le modafinil est généralement pris une heure avant le réveil le matin. Il a été constaté que faire une sieste de 20 minutes avant de s'endormir aide à maintenir un rythme circadien sain. Les avantages d'une bonne nuit de sommeil sont rendus possibles par une forte libération de sérotonine, de dopamine et de mélatonine pendant la nuit. À la lumière du jour, les niveaux de sérotonine sont bas et le cortisol est élevé. Le modafinil agit pour augmenter les niveaux de ces neurotransmetteurs, ce qui à son tour améliore la fonction cognitive.

Le modafinil a été étudié et développé comme inhibiteur de la recapture de la noradrénaline-dopamine. Il agit en augmentant la quantité de dopamine disponible au niveau des synapses du système nerveux central. Ceci, combiné à des niveaux accrus de noradrénaline, un neurotransmetteur, conduit à une meilleure vigilance. C'est une drogue psychoactive qui procure généralement de la vigilance, une vigilance accrue et une clarté mentale. Le modafinil est approuvé pour le traitement de la narcolepsie. C'est également une aide efficace à l'éveil pour les troubles du sommeil liés au travail posté, un autre trouble de la somnolence diurne excessive et l'apnée obstructive du sommeil. En janvier 2012, la FDA avait accordé la désignation de médicament orphelin au modafinil pour le traitement des symptômes de l'apnée du sommeil. Il est également utilisé pour améliorer la concentration et la motivation chez les personnes atteintes de trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Le modafinil peut également être utilisé pour améliorer l'éveil chez les personnes souffrant de troubles cognitifs ou attentionnels, y compris ceux souffrant d'un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH), ou pour prévenir les effets de la somnolence chez les équipages impliqués dans des voyages spatiaux de longue durée, tels que ceux de l'International Station spatiale. Le modafinil est un analogue de l'amphétamine qui bloque la recapture des neurotransmetteurs par les neurones présynaptiques. En conséquence, il augmente les niveaux des neurotransmetteurs dopamine, sérotonine, noradrénaline et acétylcholine dans la fente synaptique. Le modafinil a un certain nombre d'effets secondaires, bien que la plupart soient légers. Certains des effets secondaires les plus courants comprennent les nausées, les maux de tête, les troubles du sommeil, les étourdissements, les douleurs abdominales et la perte de poids. Alors que la plupart des effets secondaires du modafinil peuvent être gérés en prenant le médicament comme indiqué, les effets secondaires rares pourraient potentiellement être plus graves. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) qui est sélectif pour le traitement de la somnolence due à la narcolepsie et est utilisé pour améliorer l'éveil chez les travailleurs postés. Le modafinil est considéré comme un stimulant non amphétamine. Modafinil est fabriqué par Sun Pharmaceuticals. Il est disponible sous forme de comprimé, de capsule et de formulation liquide. Ce n'est pas une substance contrôlée, mais elle est réglementée aux États-Unis en tant que médicament sur ordonnance. Il est fabriqué sous forme de comprimé contenant 200 mg de principe actif. Certains fabricants proposent une version à libération prolongée contenant 400 mg et une formulation liquide contenant 100 mg.

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