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Bien que le modafinil soit une substance contrôlée aux États-Unis, la Drug Enforcement Administration (DEA) est partisane de modifier cette classification en tant que médicament de l'annexe IV. Bien qu'il existe une gamme complète d'utilisations médicales pour ce médicament, il n'est pas nécessaire de l'utiliser à des fins récréatives. En fait, les utilisateurs récréatifs de modafinil rapportent qu'ils n'ont ressenti aucun effet stimulant. Le principal mécanisme d'action du modafinil est un inhibiteur de la recapture de DA. À faibles doses, il bloque la recapture de la dopamine par les membranes neuronales, ce qui entraîne une augmentation du niveau de dopamine libre dans la fente synaptique, entraînant une augmentation de la décharge des neurones DA dans le mésencéphale. Cet effet est proposé comme étant le mécanisme par lequel le médicament est efficace en tant que stimulant. L'augmentation de la décharge des neurones DA conduit ensuite à une augmentation de la décharge des neurones noradrénergiques dans le locus ceruleus, qui provoquent alors la libération de noradrénaline à partir des terminaux du cortex et d'autres régions. La noradrénaline est connue pour être impliquée dans le maintien de l'éveil. A des doses plus élevées, le modafinil agit également sur le récepteur de la sérotonine 5-HT2A, avec des effets secondaires associés. Il augmente les concentrations extracellulaires de sérotonine dans le cortex frontal. Le modafinil est un inhibiteur sélectif de la recapture du neurotransmetteur dopamine, développé à l'origine comme agent hypnotique et anorexigène. Il est prescrit comme traitement de la somnolence causée par diverses maladies physiques et comme stimulant cognitif (destiné à améliorer la vigilance) dans certains contextes non médicaux. Il existe différentes marques et formes sur le marché, notamment ; Le modafinil peut être utilisé chez les personnes actives pendant la journée et souffrant de somnolence en début de soirée. Cela inclut les professionnels de l'informatique et d'autres emplois qui nécessitent une concentration ininterrompue. Ce médicament peut également être utilisé pour augmenter la vigilance et l'attention chez les personnes qui éprouvent des difficultés à s'endormir ou qui ont de la difficulté à rester endormies.

Le modafinil influence également le système dopaminergique. Le modafinil agit en inhibant les transporteurs NA et DA. Cela signifie que le niveau de dopamine est augmenté dans la synapse, ce qui permet d'augmenter l'échange d'informations. Les récepteurs inhibiteurs et stimulateurs sont stimulés par la liaison. Une augmentation du nombre de récepteurs dopaminergiques excitateurs entraîne une augmentation de la dopamine et d'un autre neurotransmetteur (noradrénaline), qui se produit en même temps qu'une augmentation de l'adénosine. L'adénosine est un neurotransmetteur inhibiteur et la dopamine est un neurotransmetteur stimulant. Modafinil a été développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet dans les années 1970 pour traiter la somnolence causée par l'hypopituitarisme ou des médicaments. On l'appelait un "agent favorisant l'éveil". Le modafinil a été découvert pour augmenter les niveaux de dopamine dans le cerveau, qui est impliqué dans le cycle de sommeil du cerveau. Cette augmentation de la dopamine a modulé le centre de récompense du mésencéphale, qui à son tour a augmenté l'éveil. Dans une étude pharmacocinétique, il a été démontré que le modafinil est absorbé rapidement lorsqu'il est pris avec de la nourriture (tmax 1,5 à 3,0 heures) et que les niveaux de concentration plasmatique maximale sont atteints 2 à 3 heures après l'ingestion. La demi-vie d'élimination est d'environ 5 à 7 heures. Le modafinil est un médicament stimulant et doit être utilisé avec prudence chez les personnes souffrant de problèmes cardiaques. Il devrait également être évité chez les personnes atteintes de certaines autres conditions médicales. Le médicament est déconseillé aux personnes souffrant de troubles du sommeil. Le modafinil est disponible sous forme de comprimés de 75 mg et 200 mg. La dose initiale recommandée par le fabricant est de 75 mg par jour. Selon le fabricant, il est utile jusqu'à 9 mois pour la plupart des patients, bien qu'il soit généralement utilisé pendant 3 à 5 mois. Une dose d'entretien quotidienne de 100 à 200 mg par jour peut être envisagée pour les personnes présentant des symptômes plus graves. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central vendu entre autres sous le nom de marque Provigil. Il est disponible aux États-Unis en tant que médicament générique pour de nombreuses sociétés pharmaceutiques. Le modafinil n'est pas disponible au Canada et n'a pas été approuvé pour la vente dans l'Union européenne.

Le modafinil est un médicament synthétique de la classe chimique phényléthylamine. Il augmente l'éveil et diminue les niveaux de somnolence chez les personnes sans modifier la durée de leur sommeil. Le modafinil est un précurseur des amphétamines et peut provoquer les mêmes effets secondaires (y compris des étourdissements, des maux de tête et des nausées) et a des effets similaires à ces médicaments. Le modafinil est un psychostimulant de type amphétamine avec des effets tels que l'éveil et l'augmentation de la vigilance, de la coordination et de l'attention, et une augmentation de l'excitation. Le modafinil a une sélectivité d'environ 250 à 500 fois pour la PDE-IV par rapport à la PDE-I ou la PDE-II. Le modafinil interagit avec les systèmes de neurotransmetteurs dopamine, norépinéphrine et acétylcholine, augmentant la concentration de dopamine, noradrénaline et acétylcholine disponibles dans les zones du cerveau pertinentes pour la vigilance et la cognition. Le modafinil augmente également les taux des neurotransmetteurs 5-hydroxytryptamine (sérotonine) et noradrénaline dans l'hypothalamus, dont le mécanisme est inconnu. Le modafinil, comme de nombreux stimulants, agit par l'intermédiaire du système dopaminergique, qui à son tour régule les cycles d'éveil et de vigilance. Le système dopaminergique, qui fait partie du système de récompense du cerveau, affecte directement le transporteur de la dopamine (DAT), une protéine membranaire intégrale qui transporte la dopamine de l'espace extracellulaire vers la synapse. Le modafinil peut être prescrit pour le traitement de la narcolepsie. Le modafinil stimule les mécanismes d'éveil du cerveau. On pense qu'il améliore la vigilance en augmentant les niveaux cérébraux de noradrénaline, de dopamine, de sérotonine, d'acétylcholine et de l'adénosine chimique du cerveau. Modafinil est disponible sous une forme orale prise avant le coucher. Il est indiqué pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie, aux troubles du sommeil liés au travail posté et à l'apnée obstructive du sommeil.

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