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Provigil est administré par voie orale une ou deux fois par jour. Chaque médicament est disponible en comprimés de 5, 10, 15 et 20 mg, ainsi qu'en comprimés à libération prolongée de 25 mg, 50 mg et 100 mg. Chaque comprimé contient 100 mg de modafinil. Alternativement, le modafinil peut être administré sous la forme d'un liquide tel qu'une suspension ou une solution. Le modafinil, chimiquement nommé 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide, est une poudre cristalline blanche à blanc cassé. Il est lipophile et complètement soluble dans l'eau, avec une solubilité d'environ 0,25 g/dL. Le modafinil a un poids moléculaire de 305,4 et un pH de 7,1. Le modafinil peut être pris par voie orale sous forme de comprimé, ou sous un certain nombre d'autres formes telles qu'une injection, une IV ou un patch, ou par voie transdermique. Le modafinil a une demi-vie plasmatique moyenne de 2 à 3 heures et est rapidement métabolisé. Il a une liaison protéique minimale, avec plus de 99% du médicament circulant sous forme libre. Le modafinil présente un faible risque d'interactions médicamenteuses. Le modafinil est principalement métabolisé dans le foie par l'enzyme CYP3A4 du cytochrome P450. Parce que la découverte du Modafinil remonte aux années 1970, les chercheurs ont souvent affirmé que la découverte était fortuite. Cependant, une étude menée par le département américain de l'énergie en 2010, qui a été présentée à la conférence Energy Bioscience en 2010, a révélé que le modafinil avait été découvert dans la recherche d'amphétamines énantiomériquement pures. Ces résultats se sont révélés plus tard incorrects. Le médicament a été un vendeur stable depuis que son brevet initial a été accordé en 1994. Les représentants de la société affirment que la demande de brevet initiale ne concernait pas le modafinil tel qu'il est maintenant connu. Ce brevet portait sur la forme racémique du médicament. Le modafinil est également connu pour avoir été synthétisé pour être utilisé dans la recherche animale.

Le modafinil augmente la vigilance chez les patients atteints de narcolepsie qui sont privés de sommeil. Il le fait en empêchant la diminution de la production de l'hypocrétine, un neurotransmetteur induisant le sommeil, qui est observée dans la narcolepsie. La somnolence fait partie du syndrome de narcolepsie à part entière, qui est mieux traité avec une combinaison d'un stimulant et d'un agent anti-cataplectique. Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence excessive chez les patients souffrant d'apnée obstructive du sommeil, et peut également être utilisé dans le traitement du sevrage de la cocaïne, de l'alcool ou des opioïdes, et pour aider à maintenir la vigilance chez les travailleurs postés. Le modafinil se prend par voie orale. Il est disponible dans de nombreux pays sous forme de comprimé, de solution, de poudre, de suspension et de sirop. Aux États-Unis, la FDA a approuvé la forme de comprimé pour n'importe quel dosage, mais avec une dose de 200 mg et 400 mg. Le modafinil est présenté en flacon de gélules de 75 mg en France. La dose initiale recommandée est de 100 mg pris à la même heure chaque jour pour une somnolence excessive, et jusqu'à 300 mg à des intervalles de 1,5 à 2 heures pour une somnolence diurne excessive. Une dose typique de 300 mg peut durer de 8 à 10 heures. Posologie du modafinil : La FDA recommande trois à quatre doses de comprimés de 100 mg par jour avec environ huit heures entre les doses, ainsi qu'une utilisation quotidienne de 250 mg pour les personnes qui n'ont jamais pris le médicament auparavant. Les personnes ayant des problèmes hépatiques peuvent avoir besoin de 50 mg quatre fois par jour. Les enfants doivent prendre 0,05 mg/kg avec de la nourriture. Le modafinil augmente l'éveil en augmentant la quantité de dopamine chimique disponible pour le cerveau. C'est ce qu'on appelle le système de récompense du cerveau. Plus le niveau de dopamine est élevé, plus le sentiment de récompense est fort. L'augmentation de la quantité de dopamine disponible pour le cerveau augmente le plaisir et la satisfaction que les gens ressentent de certaines expériences. En d'autres termes, Modafinil aide les gens à se sentir plus satisfaits de leur vie, des résultats qu'ils reçoivent et d'eux-mêmes. Cela en fait un complément utile et nécessaire.

Le modafinil est généralement démarré à 50-100 mg le matin, la dose augmentant en quelques jours jusqu'à 100-200 mg. La dose peut être augmentée de 100 mg par jour jusqu'à l'obtention de l'effet souhaité. Fabriqué aux États-Unis par Alkermes, Inc, Provigil est un agent favorisant l'éveil qui augmente l'éveil en améliorant le fonctionnement du neurotransmetteur dopamine. Il a deux formes actives : le R-(+)-modafinil et le S-(-)-modafinil. C'est un mélange racémique des deux formes (voir Posologie ci-dessous pour le dosage). Le modafinil est absorbé lorsqu'il est pris par voie orale et sa concentration plasmatique augmente rapidement, atteignant les concentrations plasmatiques maximales en environ trois à quatre heures. Les effets du modafinil ne dépendent pas de la dose, les effets les plus importants étant observés aux doses les plus faibles, bien que des doses supérieures à 200 mg ne soient pas recommandées, car l'augmentation résultante des effets secondaires (tels que les nausées) l'emporte sur les avantages. Au niveau moléculaire, le modafinil se lie aux sous-types de récepteurs de l'adénosine A1, A2A et A2B. Fait intéressant, il se lie avec une plus grande affinité aux récepteurs de l'adénosine A2A, qui sont censés moduler la durée d'éveil d'une personne. Par conséquent, le modafinil améliore l'éveil et stimule également les récepteurs de l'adénosine A2A. Le modafinil est un agoniste des récepteurs adrénergiques (également connu sous le nom d'agoniste des récepteurs « adrénergiques alpha-1 »). Les récepteurs alpha-adrénergiques sont situés dans la membrane présynaptique des terminaisons des neurotransmetteurs. Ils sont activés par la liaison avec des catécholamines telles que la norépinéphrine, l'épinéphrine et la dopamine et sont stimulés par la libération de neurotransmetteurs. Ils interviennent dans la transmission des signaux entre les neurones. Indisponible. La quantité de modafinil prise peut devoir être ajustée chez les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques. De plus, il n'a jamais été testé en association avec d'autres médicaments et n'est pas recommandé en association avec des médicaments psychiatriques. Dans de rares cas, la prise de Modafinil avec d'autres médicaments sédatifs tels que l'alcool, la famille des benzodiazépines ou un antihistaminique peut provoquer une réaction allergique grave.

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