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Une petite quantité de modafinil non métabolisé est disponible dans l'urine ; la disponibilité dans le sang n'est actuellement pas connue. Le modafinil est métabolisé dans le foie par l'enzyme CYP3A4 et éliminé par élimination biliaire. Le modafinil est un stimulant qui agit comme un agent stimulant la noradrénaline non amphétamine. En plus d'améliorer l'éveil, il améliore également la fonction de consolidation de la mémoire et de rappel. Le modafinil peut également influencer l'humeur, comme déterminé par le Wisconsin Card Sorting Test (WCST), et peut contribuer à la diminution de la fatigue observée dans le trouble du rythme circadien du sommeil. Le modafinil est généralement bien toléré, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. L'arrêt est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil se prend par voie orale. Modafinil se présente sous forme de pilules sous forme de comprimés et de gélules, et sous forme de solution liquide. Modafinil est destiné à être pris environ une heure avant d'essayer de dormir. La dose standard pour les adultes est de 100 mg, mais différentes quantités allant de 50 à 400 mg peuvent être utilisées. Le modafinil doit généralement être pris plus d'une fois par jour pour être efficace. Si l'effet souhaité n'est pas atteint après une seule dose, le médicament doit être pris avant la prochaine séance de sommeil programmée.

Le modafinil est un agent sympathomimétique qui affecte les récepteurs adrénergiques. Les récepteurs adrénergiques sont des récepteurs activés par les hormones qui déclenchent la libération de neurotransmetteurs dans le cerveau, généralement l'épinéphrine, la noradrénaline et la dopamine. Le modafinil est utilisé pour favoriser l'éveil des personnes souffrant de troubles du sommeil tels que la narcolepsie et les troubles du travail posté, et d'autres souffrant de somnolence excessive. Le médicament est commercialisé sous le nom de Provigil, qui est une combinaison des expressions « provigil » et « modafinil ». Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence causée par certaines conditions médicales, le plus souvent l'apnée du sommeil. Ce médicament agit en aidant le cerveau à rester alerte. Il est vendu à différentes doses à des fins différentes. Le 2 juillet 2018, un avertissement a été émis par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis concernant l'utilisation potentielle du modafinil comme activateur cognitif : Le modafinil a été testé pour fournir une amélioration légère à forte de l'éveil chez les personnes en bonne santé. Dans une étude, les sujets ont reçu différentes doses de modafinil dans un laboratoire du sommeil, puis ont été invités à effectuer un test cognitif après avoir pris le médicament, par rapport à un placebo. Il a été démontré que le médicament améliorait l'éveil, mais n'avait aucun effet significatif sur les performances cognitives. Le modafinil a été synthétisé pour la première fois en 1960, sous le nom de marque Provigil par Pfizer aux États-Unis. Il est disponible sur ordonnance en comprimés ou en gélules. La dose adulte moyenne est de 75 à 100 mg, prise deux fois par jour. Il est vendu en vente libre dans certains pays sous diverses marques. Une marque commune est Alertec ; uniquement sur ordonnance. Il ne doit pas être combiné avec de l'alcool, d'autres dépresseurs du SNC ou des somnifères.

Comme il existe très peu de recherches disponibles sur l'utilisation du modafinil pour améliorer la cognition, les informations sur son efficacité sont considérées comme anecdotiques. Il n'y a pas d'essais cliniques humains sur le médicament. Les données proviennent d'études sur le médicament chez des animaux de laboratoire et d'études sur des humains qui utilisent le médicament comme traitement des troubles du sommeil, y compris les troubles du sommeil tels que la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté, le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH) et apnée obstructive du sommeil. Il a été utilisé pour étudier l'abus de stimulants chez les rats et les chiens. Les études animales ont montré que le modafinil est généralement bien toléré. Il a également été utilisé pour étudier les effets des circuits de récompense modifiés sur les comportements addictifs. Dans une étude, un groupe de personnes souffrant de troubles liés à la consommation d'alcool a effectué les mêmes tâches en même temps les jours où elles avaient pris du modafinil que les jours où elles avaient pris un placebo. Il a été suggéré que le Modafinil est pris par des personnes autres que celles auxquelles il était destiné, y compris pour traiter l'insomnie, et pour des raisons autres que l'amélioration cognitive. Cependant, il n'y a aucune preuve scientifique que l'effet du modafinil en tant qu'amplificateur cognitif existe. Une étude portant sur 150 personnes a montré que parmi les personnes atteintes de narcolepsie, 58 % ont répondu à 100 mg par jour et 63 % ont répondu à 200 mg par jour. Dans la même étude, 57 % ont répondu à une dose quotidienne de 400 mg. Les effets secondaires courants du modafinil comprennent des troubles du sommeil et des douleurs après avoir été debout.

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