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Plusieurs des effets du modafinil sont le résultat de son action sur le cerveau. Le modafinil amène le cerveau à libérer plus de deux produits chimiques : l'acétylcholine (le neurotransmetteur responsable de la mémoire et de l'attention) et le principal produit chimique des cellules cérébrales, la noradrénaline. Selon la Food and Drug Administration (FDA) et une étude publiée en 2017, les principaux effets du Modafinil sont d'augmenter l'éveil et de réduire le sommeil lent. Le modafinil, également vendu sous le nom de Provigil et Alertec entre autres, est une substance synthétique utilisée comme médicament stimulant conçu pour aider les gens à rester éveillés. Il peut également être vendu au marché noir à des fins récréatives. Le modafinil est disponible en différentes concentrations qui diffèrent en fonction du poids corporel. La dose adulte recommandée est de 200 mg trois fois par jour, à prendre pendant la journée le matin, le midi et le soir. Les comprimés de 200 mg sont les plus courants et les plus souvent utilisés. La dose habituelle est de 200 mg le matin, 100 mg le midi et 100 mg le soir. Le médicament est rarement et de manière imprévisible pris moins d'une fois par jour. Une dose de 100 mg le matin peut être efficace, mais il est difficile de savoir quelle quantité de médicament est réellement absorbée. Dans de rares cas, il faut prendre 200 mg le soir avec 100 mg supplémentaires à midi, et dans d'autres cas rares, on peut s'attendre à un bénéfice si la dose est répartie sur toute la journée. Les informations sur le meilleur profil d'utilisation, quand et comment fractionner les doses ne sont pas présentes sur l'étiquette. Les patients doivent discuter de leur plan posologique avec leur médecin. Le modafinil produit ses principaux effets en stimulant la stimulation des récepteurs de l'adénosine dans le système nerveux central. Plus précisément, il stimule le sous-type A1 de récepteurs dans l'hypothalamus, le thalamus, les cortex limbique et cérébral et le mésencéphale. Ces récepteurs sont également les cibles directes du récepteur de la mélatonine. Le modafinil peut interagir avec les antidépresseurs, ainsi qu'avec d'autres psychostimulants, y compris les amphétamines et la méthamphétamine, ou ceux qui bloquent la recapture de la sérotonine comme le bupropion.

Le modafinil est utilisé pour traiter les symptômes associés au travail posté, à la somnolence diurne excessive et à l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil stimule le système nerveux central en augmentant la libération de neurotransmetteurs dans le cerveau. Le modafinil est structurellement similaire au neurotransmetteur noradrénaline. Le fabricant recommande qu'une période d'essai de deux semaines soit nécessaire avant que des changements dans les effets secondaires ne soient observés. Il est disponible en doses de 200 et 400 mg. Le modafinil doit être administré 30 minutes avant une période de sommeil programmée. À la fin des années 1990, un certain nombre d'études ont été menées pour examiner l'utilisation du modafinil pour renforcer la capacité des personnes impliquées dans le travail posté à rester éveillées pendant leur quart de travail. Ces études consistaient notamment à comparer les performances des travailleurs postés sur la tâche de vigilance à celles de ceux qui n'avaient jamais travaillé en posté et de ceux qui travaillaient uniquement sur un poste fixe de 8 heures. Une étude a été menée auprès d'hôtesses de l'air effectuant des quarts de travail de 6 heures dans le monde entier, suivis d'un vol aller-retour de 6 heures. Les résultats de cette étude ont démontré que la performance des agents de bord sur ces vols était significativement améliorée par la consommation de 400 mg de modafinil. Le modafinil est bien toléré, lorsqu'il est utilisé aux doses recommandées, il n'est pas signalé qu'il produise des effets indésirables graves. Les effets secondaires légers comprennent des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Les effets secondaires graves comprennent les éruptions cutanées, le syndrome de Stevens-Johnson et les hallucinations. Le modafinil est un dérivé de l'amphétamine et il a été démontré qu'il a des effets secondaires semblables à ceux de l'amphétamine, tels qu'une augmentation de la pression artérielle, des palpitations et de l'insomnie. Le modafinil est également potentiellement addictif. Le modafinil est recommandé pour une utilisation lorsque la latence de sommeil pour se réveiller le matin est trop longue. Si la personne se réveille bien reposée, le stimulant doit être arrêté. Il est recommandé que si la personne abuse d'amphétamines ou d'autres médicaments stimulants du système nerveux central (SNC), la personne arrête d'utiliser Modafinil et essaie des traitements alternatifs.

La pharmacologie essentielle du modafinil comprend la promotion de la neurotransmission dopaminergique ainsi que l'inhibition de la monoamine oxydase (MAO). Le modafinil est un stimulant non amphétamine. Les mécanismes d'action peuvent inclure la libération de dopamine, l'activation des récepteurs directs/indirects de la dopamine, le blocage de la recapture de la dopamine, l'inhibition de la MAO-A et de la MAO-B et la modulation des récepteurs GABAA. La substance active qui est libérée de la capsule est le modafinil et ses métabolites actifs. La gélule de modafinil est pelliculée pour la protéger de la lumière, qui peut augmenter le taux métabolique et provoquer une dégradation, et pour la protéger des acides gastriques. La biodisponibilité du modafinil est d'environ 90 %. Les effets secondaires du modafinil sont relativement légers et il est généralement bien toléré par les utilisateurs. Les effets secondaires courants comprennent les étourdissements, les nausées et la somnolence. Il existe un risque de psychose et d'effets indésirables graves, notamment des hallucinations, des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson chez les personnes ayant des antécédents connus de ces réactions. Ces réactions ont été observées le plus souvent chez les personnes prenant de fortes doses du médicament à long terme. Des études sont en cours sur l'utilisation du modafinil chez les athlètes et le personnel militaire. Le modafinil n'est pas recommandé pour une utilisation avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central (opioïdes, benzodiazépines, barbituriques, phénytoïne ou antidépresseurs tricycliques). Le modafinil sur ordonnance est généralement pris sous forme de comprimé à action prolongée, afin de minimiser le risque d'hallucinations et de suicidalité. Les effets indésirables peuvent commencer quelques heures après la prise de modafinil et certaines personnes ressentent un effet somnolent initial après quelques jours d'utilisation, qui s'améliore chez la plupart des patients après quelques semaines d'utilisation. Pour les patients prenant du modafinil pour la narcolepsie ou un trouble du travail posté, la dose initiale recommandée est de 100 mg 2 heures avant le coucher. Pour l'apnée obstructive du sommeil, des doses de 200 mg et 400 mg au coucher peuvent être indiquées. Les patients avec la réponse la plus forte peuvent être en mesure de prendre 200 mg 2 à 3 heures avant de dormir. Des doses plus élevées peuvent être tolérées plus confortablement.

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