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Le modafinil agit sur les neurones dopaminergiques du cerveau, qui agissent comme transmetteurs et messagers entre les cellules cérébrales. La dopamine est l'une des nombreuses substances chimiques présentes dans le cerveau. Le modafinil est disponible en tant que médicament générique sous forme de comprimés. Ses comprimés incolores à légèrement jaunes en forme de capsule peuvent être blancs, beiges, roses ou oranges. Il est disponible en dosages de 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg et 600 mg. La teneur moyenne de chaque comprimé est de 100 mg. Il est également vendu comme médicament générique. Le modafinil est disponible pour une utilisation orale dans les formes posologiques suivantes : - Comprimés (100 mg, 200 mg, 400 mg, 800 mg, 400 mg à libération prolongée) - Solution orale -ODT - Sublingual - Suspension - Dissolution rapide - Pelliculé -ODT En tant que médicament stimulant, le modafinil est généralement utilisé pour rendre les niveaux d'énergie plus constants, améliorer la concentration et modifier les cycles du jour et de la nuit. Il peut également être utilisé comme somnifère, bien que son efficacité ne soit pas prouvée. Le modafinil est le plus couramment utilisé pour traiter les problèmes de sommeil causés par le travail posté et le manque de sommeil à l'automne et au printemps, comme chez les personnes effectuant un travail saisonnier. Il est également utilisé pour rendre le corps plus alerte. Des études cliniques ont démontré que les personnes qui utilisent le modafinil se sentent plus alertes et éveillées que lorsqu'elles en étaient dépourvues. D'autres médicaments couramment utilisés pour traiter les problèmes de sommeil tels que l'insomnie sont les benzodiazépines, qui sont moins efficaces, provoquent la gueule de bois lorsqu'ils sont pris régulièrement et créent une dépendance. Le modafinil est disponible sous forme de comprimés et est le plus souvent pris sous forme de comprimés ; cependant, il peut être pris sous forme liquide ou par application sublinguale. Il peut également être administré sous forme de dispositif aérosol pour les personnes ayant des difficultés respiratoires.

En plus de ses effets secondaires, certaines personnes peuvent s'inquiéter du potentiel de dépendance du modafinil, d'autant plus qu'il est largement disponible sous forme de médicament sur ordonnance. D'autres médicaments qui ont des effets similaires peuvent entraîner des effets secondaires similaires. Les effets secondaires potentiels du modafinil sont résumés dans le tableau ci-dessous. Le modafinil est un inhibiteur réversible de l'enzyme catécholamine-O-méthyl transférase (COMT), qui décompose le neurotransmetteur norépinéphrine dans le cerveau, et il a été démontré dans un petit nombre d'études qu'il augmente l'éveil et diminue la fatigue. La plupart d'entre eux ont été effectués chez des personnes souffrant de troubles du sommeil tels que l'apnée obstructive du sommeil, la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil semble réduire le temps nécessaire pour entrer et rester dans le cycle REM et augmenter le temps passé dans le cycle REM. On pense que cela augmente la durée pendant laquelle une personne est éveillée et fonctionne, mais des recherches supplémentaires sont nécessaires. Le modafinil ne doit pas être utilisé pendant plus de quatre semaines ou plus, à moins que l'efficacité du médicament ne soit prouvée. Pour de meilleurs résultats, il est conseillé de prendre Modafinil 30 minutes à 1 heure avant le coucher. Il est recommandé de le prendre avec un grand verre d'eau le soir. Chez les enfants, la dose recommandée est de 3 à 6 milligrammes par kilogramme, divisée en trois ou quatre doses. Cette dose doit être maintenue constante pendant environ une semaine. Dans les années 1980, la FDA a approuvé le modafinil pour le traitement de la narcolepsie, qui survient lorsqu'une personne subit des crises de sommeil soudaines et qui est causée par un nombre excessif de neurones induisant l'éveil dans le cerveau. Le modafinil est le seul médicament dont il a été prouvé qu'il traite cette maladie. Les médicaments utilisés pour traiter la narcolepsie comprennent

Les effets secondaires les plus courants du Modafinil sont la fatigue, les maux de tête, les troubles du sommeil et les nausées. De rares effets indésirables graves, tels que des réactions allergiques, des hallucinations, une éruption cutanée ou une mauvaise pigmentation de la peau, peuvent survenir. D'autres effets secondaires comprennent des étourdissements, de l'agitation, des nausées et des vomissements et de la nervosité. Contrairement à de nombreux médicaments dits «intelligents», le modafinil a généralement une faible affinité pour le transporteur de la dopamine, qui est responsable des sentiments typiques d'euphorie associés à de nombreux stimulants. Ainsi, il est beaucoup moins susceptible d'entraîner les sentiments euphoriques qui ont souvent été liés à ces médicaments. De plus, le Modafinil est significativement plus sélectif en termes d'effets sur la dopamine que les amphétamines ne le sont sur la sérotonine. Le modafinil n'inhibe généralement pas la recapture de la dopamine ou de la noradrénaline et est très sélectivement actif au niveau du sous-type de récepteur D1. Le modafinil n'est pas remarquable pour son activité sur les transporteurs de la sérotonine. Sa pharmacologie hors cible s'est avérée sélective pour les sous-types D1 et D2 des récepteurs de la dopamine. Le modafinil a été étudié pour la première fois par Michel Jouvet dans les années 1960, qui a ensuite travaillé au Laboratoire de Pharmacologie du Développement du Système Nerveux Central (Laboratoires Lafon). Il était intéressé par le développement de nouvelles thérapies pour les troubles du sommeil et cherchait à développer un agent sans amphétamine, qui, selon lui, serait plus sûr. Alors que son affinité pour les récepteurs alpha-2 adrénergiques était modeste, le modafinil s'est avéré améliorer la neurotransmission de la dopamine dans le cerveau. Cette découverte a établi l'utilité potentielle du médicament pour traiter les troubles du sommeil. Le modafinil peut être identifié comme étant le 2-benzyl-2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]-1-benzyl-1H-imidazole. C'est un stimulant du système nerveux central et un inhibiteur de l'absorption de la dopamine avec des effets favorisant l'éveil. Il a été breveté en 1983 et introduit pour le traitement des troubles du sommeil en 1994. Les noms de marque du modafinil incluent Provigil, Alphagan, Sunveil, Triciphen et Modaval.

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