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ModafinilLe modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC). Le modafinil est utilisé dans le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Il est également disponible sous forme de spray nasal pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté. Il est conseillé aux personnes qui prennent du Modafinil d'éviter l'alcool. Nous avons constaté que Modafinil peut interagir avec certains médicaments. Parce qu'il n'est pas clair quelles combinaisons sont sûres, il est important de parler avec un médecin ou un pharmacien avant toute prescription du médicament. Les gens prennent généralement Modafinil une fois par jour, bien qu'il puisse être pris deux fois par jour si quelqu'un éprouve un très fort besoin de plus de sommeil la nuit, ou dans de très rares cas de narcolepsie, il est normal de le prendre trois ou quatre fois par jour. Les patients doivent faire preuve de prudence lorsqu'ils prennent plus de 400 mg par jour. Les gens ne devraient pas conduire ou utiliser de machinerie lourde avant d'avoir reçu une période d'abstinence du médicament. Le modafinil est un solide cristallin blanc à blanc cassé, avec une masse moléculaire de 287,40 g/mol. Il a un point de fusion de 104°C et un point d'ébullition d'environ 380°C. Il est légèrement soluble dans l'eau et la plupart des solvants organiques, mais il se dissout dans l'alcool. Le modafinil peut être converti in vivo en quatre métabolites actifs. Les métabolites actifs sont le 7-desméthyl modafinil, le 7-hydroxymodafinil, le 4-hydroxymodafinil et le 4-méthyl-7-hydroxymodafinil. La synthèse chimique est une voie potentielle vers le modafinil. Modafinil est disponible en formulations orales et à libération prolongée. Le modafinil dans la formulation à libération prolongée est mieux absorbé par le corps et a donc une durée plus longue. Modafinil a été développé spécifiquement pour le traitement du TDAH.

Il existe des recherches prometteuses qui suggèrent que le modafinil améliore effectivement la concentration et la capacité à rester éveillé. C'est principalement parce que le modafinil stimule les cellules cérébrales impliquées dans l'éveil et les neurotransmetteurs du cerveau. Ce que le modafinil ne semble pas faire, c'est d'aider à la motivation ou à l'humeur générale. Certains utilisateurs disent que oui, d'autres non. En 2009, la FDA a déclaré que plusieurs des produits vendus en ligne étaient distribués par des fournisseurs dont les produits contenaient des ingrédients inactifs. Ceux-ci incluent au moins une des versions génériques du modafinil aux États-Unis, Modavigil SR. Ce fut un coup dur pour le leader du marché, Provigil, et son nom fut changé en Modvigil SR. À ce moment-là, Provigil avait perdu la guerre des prix face à son générique, Modavigil SR, et avait arrêté la production dans ce pays. Le promedilate, l'ingrédient actif de Provigil, est un dérivé actif du modafinil et a à peu près la même concentration que le modafinil. Cependant, sa demi-vie est plus longue. Les preuves de l'utilisation du promédilate pour le traitement de la somnolence diurne et du travail posté font défaut. Le modafinil est principalement utilisé pour traiter les problèmes d'endormissement et de maintien du sommeil. Le modafinil a été utilisé pour traiter l'insomnie associée au travail posté, au décalage horaire ou à d'autres troubles du sommeil liés aux voyages et aux troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil semble également être efficace dans le traitement de l'insomnie situationnelle aiguë, comme chez les personnes souffrant de décalage horaire. Il a été approuvé par la FDA américaine pour la narcolepsie avec somnolence diurne. Le modafinil est également approuvé pour les troubles du sommeil liés au travail posté. Il a été rapporté que le modafinil produisait des augmentations modérées de la pression artérielle, bien que l'augmentation de la pression artérielle soit faible par rapport à d'autres stimulants. Cette augmentation de la pression artérielle est attribuée à la libération de catécholamines.

Le modafinil a été découvert par des chercheurs de l'Université de Bordeaux. Il a été développé sous le nom d'Armodafinil, faisant finalement l'objet de recherches par le fabricant et mis sur le marché sous diverses marques telles que Provigil, Larrivale, Nuvigil, Ezmodafinil, Adrafinil, Stemod, Aptivus, Alertec, Hermodil et Alrex. Comme l'amphétamine stimulante apparentée, on pense que le modafinil agit sur le système dopaminergique du cerveau. On pense qu'il est plus efficace lorsqu'il est pris le matin. Il existe des preuves que le modafinil peut être meilleur que l'amphétamine pour traiter la fatigue et pour les personnes ayant des difficultés à s'endormir. Cependant, sur une échelle de un à dix, un étant aucun effet et dix étant un effet significativement plus élevé que le placebo, un certain nombre d'études ont trouvé un score inférieur à quatre pour le Modafinil par rapport au placebo. Il n'y a pas d'études systématiques à long terme sur l'utilisation du modafinil, mais dans certains cas, il a été constaté que l'utilisation à long terme diminuait ses effets positifs. Une étude menée auprès de patients ayant utilisé quotidiennement du modafinil pendant six mois a révélé que ses effets étaient réduits, bien qu'il soit toujours efficace pour améliorer la vigilance diurne. Le modafinil est un médicament délivré sur ordonnance. Sa dose recommandée chez les patients adultes est de 100 à 200 mg deux fois par jour. Le médicament est disponible sous forme de comprimés de 100 mg, 200 mg et 400 mg. Le modafinil est un puissant inhibiteur de la recapture cérébrale de l'adénosine et un agoniste direct des récepteurs de la dopamine, avec une affinité 5-HT7R. En conséquence, son amélioration de l'éveil a été interprétée comme étant due au blocage des récepteurs alpha noradrénergiques, à l'antagonisme des récepteurs muscariniques M1 et 5-HT2A/2C et à l'activation des récepteurs de la dopamine. Pour expliquer le paradoxe selon lequel le modafinil semble améliorer les performances dans les tâches cognitives complexes sans aggraver la fatigue, il a été proposé que les effets dopaminergiques agissent comme une horloge circadienne, régulant le réveil et le sommeil dans un cycle de 24 h. Il a récemment été démontré que le modafinil était une cible spécifique de l'horloge circadienne via ses propres gènes d'horloge. Peut-être paradoxalement, il a également été démontré que le modafinil diminue la production des protéines et des enzymes de réponse au stress oxydatif dans les cultures de cellules humaines, éventuellement en atténuant la réponse inflammatoire. L'ingrédient actif du modafinil, la caféine, ne produit généralement pas d'effets cognitifs chez les personnes en bonne santé et a été étudié dans le cadre d'une thérapie d'amélioration cognitive chez les personnes atteintes de schizophrénie. Il a été constaté que la caféine améliore la capacité du cerveau à se concentrer et à retenir les informations chez les personnes normales ainsi que chez celles atteintes de troubles schizo-affectifs. Le modafinil est une poudre fluide blanche à blanc cassé. Il peut être pris par voie orale sous forme de pilule, mais peut également être administré sous forme de pastille ou de spray nasal.

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