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L'utilisation du modafinil n'est pas recommandée chez les personnes prenant des IMAO, des antidépresseurs tricycliques ou des inhibiteurs de la monoamine oxydase (tricycliques, IMAO, utilisés pour traiter la dépression). On ne sait pas s'il est sans danger pour une utilisation avec la cimétidine (utilisée pour traiter les ulcères) et les antidépresseurs tricycliques, y compris l'imipramine. On ne sait pas non plus s'il est sans danger pour une utilisation avec des opioïdes. Le modafinil est un inducteur modéré du cytochrome P450. Le cytochrome P450 est une enzyme impliquée dans le métabolisme des médicaments et des produits biochimiques. Le modafinil est une poudre cristalline blanche à blanc cassé. Il a un goût amer et une odeur caractéristique. Le modafinil est généralement disponible sous forme de comprimés à libération immédiate de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg. Le modafinil est chimiquement apparenté à l'amphétamine. Il augmente les niveaux d'acétylcholine dans le cerveau des animaux et peut ainsi améliorer certaines zones de la fonction cérébrale. Il fonctionne comme un agent qui stimule la neurotransmission du SNC. Le modafinil est un dérivé du méthylphénidate avec une activité biologique accrue au niveau des récepteurs post-synaptiques du neurotransmetteur dopamine. Il est hautement sélectif pour les transporteurs de dopamine et cette sélectivité peut contribuer à son faible potentiel d'abus. Le modafinil a peu d'affinité pour les autres récepteurs de neurotransmetteurs, y compris ceux de la noradrénaline, de la sérotonine, de l'histamine et de l'acétylcholine. Le modafinil est largement distribué dans le cerveau après administration orale et sa demi-vie est d'environ 6 à 8 heures. Il a la réputation d'avoir une demi-vie relativement longue. La substance a tendance à s'accumuler et les taux plasmatiques du médicament restent élevés jusqu'à trois jours après son utilisation. On ne sait pas si Modafinil est sûr ou efficace pendant la grossesse. On ne sait pas si Modafinil est distribué dans le lait maternel. Il n'est pas recommandé de l'utiliser pendant l'allaitement. La dose moyenne de modafinil est de 100 mg. Les effets secondaires courants comprennent des troubles du sommeil, des nausées et des maux de tête. Un risque accru d'avoir une réaction (en particulier des réactions allergiques telles qu'une éruption cutanée) peut également être observé chez les enfants plus âgés et les adolescents. Le modafinil ne crée pas de tolérance. Le modafinil peut provoquer des réactions allergiques, notamment l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations. Les personnes ayant des antécédents de psychose peuvent avoir des hallucinations. Des cas de réactions allergiques ont été signalés chez des personnes ayant des antécédents d'anaphylaxie, de syndrome de Stevens-Johnson ou de personnes prenant des médicaments qui bloquent le système immunitaire.

Le modafinil est généralement bien toléré, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Elle peut également être associée à une légère augmentation de la tension artérielle et du rythme cardiaque. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. Bien que le mécanisme d'action exact ne soit pas entièrement connu, un rôle thérapeutique potentiel a été émis l'hypothèse. Le modafinil est classé comme un agent inhibiteur de libération de dopamine de faible puissance, mais il peut également avoir un rôle modulateur sur d'autres systèmes de neurotransmetteurs. Les neurotransmetteurs norépinéphrine, sérotonine et acétylcholine ne sont pas affectés par le modafinil isolément, bien que diverses interactions soient possibles dans un mélange d'agonistes et de modulateurs. Les scientifiques pensent que le Modafinil agit en se liant au transporteur de la dopamine. Comme le transporteur de dopamine se lie à la dopamine, il est bloqué et la dopamine ne peut pas être facilement retirée de la fente synaptique. Le modafinil est un médicament destiné au traitement de la somnolence due à l'apnée du sommeil et à la narcolepsie. Il a également été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil est approuvé pour le traitement d'appoint de l'apnée du sommeil chez les personnes qui ont des difficultés à dormir malgré une pression positive continue des voies respiratoires (CPAP). On pense qu'il agit sur le tegmentum mésopontin, l'hypothalamus et le locus ceruleus. Il a été démontré que le médicament module l'activité des neurones cholinergiques, noradrénergiques et dopaminergiques et des interneurones glutamatergiques, GABAergiques et glycinergiques. Le modafinil s'est également avéré moduler la fonction du glutamate et d'autres récepteurs émetteurs, ainsi que le nombre de récepteurs post-synaptiques. Il a été suggéré que ce travail de neurotransmetteur est lié aux avantages.

Le modafinil, également connu sous le nom de 2-(benzylphénylsulfonyl)acétamide et éthylbenzofurane, est un coupe-faim qui inhibe la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline à leurs terminaisons synaptiques. Il est principalement utilisé pour traiter les troubles du sommeil associés à une somnolence diurne excessive, une somnolence excessive associée à la narcolepsie ou une somnolence excessive associée à un trouble du sommeil lié au travail posté ou à une apnée obstructive du sommeil. Il n'est pas approuvé pour une utilisation comme traitement de l'insomnie. Le modafinil est à l'étude pour d'autres utilisations, et un nombre croissant d'entreprises font la promotion de l'utilisation de "médicaments intelligents" pour l'amélioration générale de la cognition et à d'autres fins. Le modafinil est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal et subit peu de métabolisme de premier passage. Par conséquent, il est détectable dans le plasma dans les 45 minutes suivant l'ingestion orale. Le début de son effet, qui prend environ 2 à 4 heures, dure jusqu'à 24 heures, et l'effet maximal de 400 à 800 mg est atteint en 7 à 12 heures. Le modafinil est classé comme modulateur de la dopamine car il semble augmenter la dopamine synaptique. Cependant, le modafinil n'augmente pas la recapture de la dopamine. Au lieu de cela, il améliore l'absorption du neurotransmetteur en inhibant l'expression des transporteurs vésiculaires de monoamine. L'effet augmente la quantité de dopamine présente dans la synapse, et donc la quantité de dopamine libérée lorsque la dopamine est libérée au niveau de la synapse. Cela renforce l'impact de l'activité de la dopamine et augmente la concentration de ce neurotransmetteur dans la synapse. Cette augmentation de la dopamine est l'un des principaux processus par lesquels le modafinil agit pour améliorer la cognition. Le modafinil appartient à une classe de médicaments appelés stimulants. Il agit sur le système d'activation réticulaire ascendant (ARAS) du cerveau pour augmenter l'éveil et inhiber le sommeil paradoxal. C'est le médicament le plus couramment utilisé pour traiter la dépression, la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et pour ceux qui souhaitent améliorer l'éveil avec un impact minimal sur les habitudes de sommeil.

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